PRT-060318; PRT318; ਪੀ 142–76

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

2-(((1R,2S)-2-ਅਮੀਨੋਸਾਈਕਲੋਹੇਕਸਾਈਲ)ਅਮੀਨੋ)-4-(m-ਟੋਲੀਲਾਮਿਨੋ)ਪਾਈਰੀਮੀਡੀਨ-5-ਕਾਰਬੋਕਸਾਮਾਈਡ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHAIUSA-N

ਕੀਵਰਡ:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)

ਵਰਣਨ:

PRT060318 ਸਪਲੀਨ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ (Syk; IC50 = 4 nM) ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। ਇਹ ਚੋਣਤਮਕ ਹੈ, 92% ਸਾਈਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜਦੋਂ ਕਿ ਹੋਰ ਕਿਨਾਸ ਇੱਕ ਪੈਨਲ ਵਿੱਚ 50 nM ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ 'ਤੇ, >70% ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਬਰਕਰਾਰ ਰੱਖਦੇ ਹਨ। 270 ਕਿਨਾਸ PRT060318 ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਮਨੁੱਖੀ ਪਲੇਟਲੇਟ-ਅਮੀਰ ਪਲਾਜ਼ਮਾ (IC50 = 2.5 μM) ਦੇ ਕੰਨਵੁਲਕਸਿਨ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਏਕੀਕਰਣ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਹੈਪਰੀਨ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਥ੍ਰੋਮਬੋਸਾਈਟੋਪੇਨੀਆ ਦੇ ਇੱਕ ਟ੍ਰਾਂਸਜੇਨਿਕ ਮਾਊਸ ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਥ੍ਰੋਮੋਬਸਿਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਕ੍ਰੋਨਿਕ ਲਿਮਫੋਸਾਈਟਿਕ ਲਿਊਕੇਮੀਆ (ਸੀਐਲਐਲ) ਬੀ ਸੈੱਲ ਅਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਕੀਮੋਕਿਨਜ਼ CCL3, CCL4, ਅਤੇ CXCL13.3 PRT060318 ਦੇ સ્ત્રાવ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, CLL B ਸੈੱਲ ਕੀਮੋਟੈਕਸਿਸ ਅਤੇ ਸੂਡੋਏਮਪੀਰੀਪੋਲੇਸਿਸ ਨੂੰ ਵੀ ਰੋਕਦਾ ਹੈ।

ਨਿਸ਼ਾਨਾ: Syk