ਕੈਟ # | ਉਤਪਾਦ ਦਾ ਨਾਮ | ਵਰਣਨ |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ਜਿਸਨੂੰ H-PGDS ਇਨਿਹਿਬਟਰ I ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਪ੍ਰੋਸਟਾਗਲੈਂਡਿਨ ਡੀ ਸਿੰਥੇਸ (ਹੀਮੈਟੋਪੋਇਟਿਕ-ਕਿਸਮ) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। MDK36122 ਦਾ ਕੋਈ ਕੋਡ ਨਾਮ ਨਹੀਂ ਹੈ, ਅਤੇ CAS#1033836-12-2 ਹੈ। ਆਸਾਨ ਸੰਚਾਰ ਲਈ ਨਾਮ ਲਈ ਆਖਰੀ 5-ਅੰਕ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕੀਤੀ ਗਈ ਸੀ। MDK36122 HPGDS (ਕ੍ਰਮਵਾਰ ਐਨਜ਼ਾਈਮ ਅਤੇ ਸੈਲੂਲਰ ਅਸੈਸ ਵਿੱਚ IC50s = 0.7 ਅਤੇ 32 nM) ਨੂੰ ਸਬੰਧਤ ਮਨੁੱਖੀ ਐਨਜ਼ਾਈਮ L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ਅਤੇ 5-LOX ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਥੋੜ੍ਹੀ ਜਿਹੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਚੋਣਵੇਂ ਰੂਪ ਵਿੱਚ ਬਲਾਕ ਕਰਦਾ ਹੈ। |
CPD100602 | ਟੇਪੋਕਸਲਿਨ | ਟੇਪੋਕਸਾਲਿਨ, ਜਿਸ ਨੂੰ ORF-20485 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ; RWJ-20485; ਦਮੇ, ਓਸਟੀਓਆਰਥਾਈਟਿਸ (OA) ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਸੰਭਾਵੀ ਤੌਰ 'ਤੇ 5-ਲਿਪੋਕਸੀਜਨੇਜ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। ਟੇਪੌਕਸਾਲਿਨ ਦੀ ਮੌਜੂਦਾ ਪ੍ਰਵਾਨਿਤ ਸਿਫਾਰਸ਼ ਕੀਤੀ ਖੁਰਾਕ 'ਤੇ ਕੁੱਤਿਆਂ ਵਿੱਚ COX-1, COX-2, ਅਤੇ 5-LOX ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਵਿਵੋ ਇਨਿਹਿਬਿਟਰੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਹੈ। ਟੇਪੋਕਸਲਿਨ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ ਪੇਟ ਦੀ ਕਿਰਨ ਦੁਆਰਾ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਸੋਜ ਅਤੇ ਮਾਈਕ੍ਰੋਵੈਸਕੁਲਰ ਨਪੁੰਸਕਤਾ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਟੇਪੋਕਸਾਲਿਨ WEHI 164 ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਨੈਕਰੋਸਿਸ ਫੈਕਟਰ ਅਲਫ਼ਾ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਘੱਟ ਕਰਨ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਐਂਟੀਆਕਸੀਡੈਂਟ, ਪਾਈਰੋਲੀਡਾਈਨ ਡਿਥੀਓਕਾਰਬਾਮੇਟ ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
CPD100601 | ਟੈਨਿਡਾਪ | ਟੈਨਿਡਾਪ, ਜਿਸਨੂੰ CP-66248 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ COX/5-LOX ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਅਤੇ ਸਾਈਟੋਕਾਈਨ-ਮੋਡਿਊਲਟਿੰਗ ਐਂਟੀ-ਇਨਫਲੇਮੇਟਰੀ ਡਰੱਗ ਉਮੀਦਵਾਰ ਹੈ ਜੋ ਫਾਈਜ਼ਰ ਦੁਆਰਾ ਰਾਇਮੇਟਾਇਡ ਗਠੀਏ ਦੇ ਸੰਭਾਵੀ ਇਲਾਜ ਦੇ ਤੌਰ 'ਤੇ ਵਿਕਾਸ ਅਧੀਨ ਸੀ, ਪਰ ਫਾਈਜ਼ਰ ਨੇ ਮਾਰਕੀਟਿੰਗ ਮਨਜ਼ੂਰੀ ਨੂੰ ਰੱਦ ਕਰਨ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕ ਦਿੱਤਾ। ਐਫ ਡੀ ਏ ਦੁਆਰਾ 1996 ਵਿੱਚ ਜਿਗਰ ਅਤੇ ਗੁਰਦੇ ਦੇ ਜ਼ਹਿਰੀਲੇਪਣ ਕਾਰਨ, ਜਿਸਦਾ ਕਾਰਨ ਥਾਈਓਫੀਨ ਮੋਏਟੀ ਨਾਲ ਡਰੱਗ ਦੇ ਮੈਟਾਬੋਲਾਈਟਸ ਨੂੰ ਮੰਨਿਆ ਗਿਆ ਸੀ ਜਿਸ ਨਾਲ ਆਕਸੀਡੇਟਿਵ ਨੁਕਸਾਨ ਹੋਇਆ ਸੀ। |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ਸੋਜ ਅਤੇ ਦਰਦ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਇੱਕ ਨਾਵਲ, ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ ਗੈਰ-ਰੈਡੌਕਸ 5-ਲਿਪੋਕਸੀਜੇਨੇਸ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। PF-4191834 ਐਨਜ਼ਾਈਮ- ਅਤੇ ਸੈੱਲ-ਅਧਾਰਤ ਅਸੈਸਾਂ ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ ਤੀਬਰ ਸੋਜਸ਼ ਦੇ ਚੂਹੇ ਦੇ ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਚੰਗੀ ਸ਼ਕਤੀ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਐਨਜ਼ਾਈਮ ਪਰਖ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਦਰਸਾਉਂਦੇ ਹਨ ਕਿ PF-4191834 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ 5-LOX ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਇੱਕ IC(50) = 229 +/- 20 nM ਦੇ ਨਾਲ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, ਇਸ ਨੇ 12-LOX ਅਤੇ 15-LOX ਤੋਂ ਵੱਧ 5-LOX ਲਈ ਲਗਭਗ 300-ਗੁਣਾ ਚੋਣਤਮਕਤਾ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਕੀਤਾ ਅਤੇ cyclooxygenase ਐਨਜ਼ਾਈਮਾਂ ਵੱਲ ਕੋਈ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨਹੀਂ ਦਿਖਾਉਂਦਾ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, PF-4191834 ਮਨੁੱਖੀ ਖੂਨ ਦੇ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ 5-LOX ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ IC(80) = 370 +/- 20 nM ਦੇ ਨਾਲ। |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, ਜਿਸਨੂੰ L 663536 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ leukotriene ਵਿਰੋਧੀ ਹੈ। ਇਹ 5-lipoxygenase ਐਕਟੀਵੇਟਿੰਗ ਪ੍ਰੋਟੀਨ (FLAP) ਨੂੰ ਰੋਕ ਕੇ ਅਜਿਹਾ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਇਸ ਤਰ੍ਹਾਂ 5-lipoxygenase (5-LOX) ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਐਥੀਰੋਸਕਲੇਰੋਸਿਸ ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਮਦਦ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ। MK-886 cyclooxygenase-1 ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਪਲੇਟਲੈਟ ਏਕੀਕਰਣ ਨੂੰ ਦਬਾ ਦਿੰਦਾ ਹੈ। MK-886 ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਵਿੱਚ ਬਦਲਾਅ ਲਿਆਉਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਹਾਈਪਰਿਸਿਨ ਨਾਲ ਫੋਟੋਡਾਇਨਾਮਿਕ ਥੈਰੇਪੀ ਦੇ ਬਾਅਦ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ। MK-886 ਟਿਊਮਰ ਨੈਕਰੋਸਿਸ ਫੈਕਟਰ-ਅਲਫ਼ਾ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਵਿਭਿੰਨਤਾ ਅਤੇ ਅਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
CPD100598 | ਐਲ-691816 | L 691816 ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਅਤੇ ਵਿਵੋ ਮਾਡਲਾਂ ਦੀ ਇੱਕ ਰੇਂਜ ਵਿੱਚ 5-LO ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ਜਿਸਨੂੰ LPD-977 ਅਤੇ MLN-977 ਵਜੋਂ ਵੀ ਜਾਣਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ 5-ਲਿਪੋਕਸੀਜਨੇਸ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ ਲਿਊਕੋਟਰੀਏਨਸ ਦੇ ਉਤਪਾਦਨ ਵਿੱਚ ਦਖਲਅੰਦਾਜ਼ੀ ਕਰਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਵਰਤਮਾਨ ਵਿੱਚ ਗੰਭੀਰ ਦਮੇ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਵਿਕਸਤ ਕੀਤਾ ਜਾ ਰਿਹਾ ਹੈ। CMI-977 5-lipoxygenase (5-LO) ਸੈਲੂਲਰ ਸੋਜਸ਼ ਮਾਰਗ ਨੂੰ ਲਿਊਕੋਟ੍ਰੀਨਜ਼ ਦੀ ਪੀੜ੍ਹੀ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜੋ ਬ੍ਰੌਨਕਸੀਅਲ ਅਸਥਮਾ ਨੂੰ ਚਾਲੂ ਕਰਨ ਵਿੱਚ ਮੁੱਖ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
CPD100596 | ਸੀਜੇ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) ਦਾ ਇੱਕ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। CJ-13610 leukotriene B4 ਦੇ ਬਾਇਓਸਿੰਥੇਸਿਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਮੈਕਰੋਫੈਜ ਵਿੱਚ IL-6 mRNA ਸਮੀਕਰਨ ਨੂੰ ਨਿਯੰਤ੍ਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਦਰਦ ਦੇ ਪੂਰਵ-ਕਲੀਨੀਕਲ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵੀ ਹੈ। |
CPD100595 | ਬੀਆਰਪੀ-7 | BRP-7 ਇੱਕ 5-LO ਐਕਟੀਵੇਟਿੰਗ ਪ੍ਰੋਟੀਨ (FLAP) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। |