| CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਪ੍ਰੀਨਿਲ ਟ੍ਰਾਂਸਫਰੇਜ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। AZD-3409 ਨੇ ਲੋਨਾਫਾਰਨੀਬ ਨਾਲੋਂ ਵੱਧ ਤਾਕਤ ਦਿਖਾਈ। AZD3409 ਦੀ ਸਾਈਟੋਟੌਕਸਿਟੀ ਲਈ ਔਸਤ IC(50) ਕ੍ਰਮਵਾਰ MEF ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ 510, A549 ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ 10,600 ਅਤੇ MCF7 ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ 6,170 ਸੀ। ਇਹਨਾਂ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ, AZD3409 ਦੀ FTase ਗਤੀਵਿਧੀ ਲਈ IC(50) 3.0 ਤੋਂ 14.2 nM ਅਤੇ ਲੋਨਾਫਰਨਿਬ ਦੀ 0.26 ਤੋਂ 31.3 nM ਤੱਕ ਸੀ। AZD3409 geranylgeranylation ਨਾਲੋਂ ਵੱਧ ਹੱਦ ਤੱਕ ਫਾਰਨਸੀਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਫਾਰਨਸੀਲੇਸ਼ਨ ਅਤੇ ਜਰੈਨਿਲਗਰੈਨੀਲੇਸ਼ਨ ਦੀ ਰੋਕਥਾਮ ਦੋਵਾਂ ਨੂੰ ਡਰੱਗ ਦੀ ਐਂਟੀਪ੍ਰੋਲੀਫੇਰੇਟਿਵ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨਾਲ ਸਬੰਧਤ ਨਹੀਂ ਕੀਤਾ ਜਾ ਸਕਦਾ ਹੈ। AZD3409 gefitinib-ਰੋਧਕ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕਾਰਸੀਨੋਮਾ ਵਿੱਚ ਸਰਗਰਮ ਹੋ ਸਕਦਾ ਹੈ। |
