ਪੋਜ਼ੀਓਟਿਨਿਬ

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

1-(4-((4-((3,4-ਡਾਈਕਲੋਰੋ-2-ਫਲੋਰੋਫੇਨਾਇਲ)ਅਮੀਨੋ)-7-ਮੇਥੋਕਸੀਕੁਇਨਾਜ਼ੋਲਿਨ-6-yl)ਆਕਸੀ)ਪਾਈਪਰਿਡਿਨ-1-yl)ਪ੍ਰੌਪ-2-en-1-ਵਨ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

ਕੀਵਰਡ:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)

ਵਰਣਨ:

ਪੋਜ਼ੀਓਟਿਨਿਬ 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, ਅਤੇ 2.2 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲਾਂ ਦੇ ਨਾਲ EGFR ਫੈਮਿਲੀ ਕਿਨਾਸੇਜ਼ ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ ਜੋ ਜੰਗਲੀ-ਕਿਸਮ ਦੇ EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, ਅਤੇ EGFRL858R/790M ਲਈ ਕ੍ਰਮਵਾਰ ਹੈ। ਇਸ ਵਿੱਚ ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ 30 ਹੋਰ ਟੈਸਟ ਕੀਤੇ ਕਿਨਾਸੇਜ਼ ਤੋਂ ਵੱਧ EGFR ਕਿਨਾਸੇਜ਼ ਲਈ 100- ਤੋਂ 1,000-ਗੁਣਾ ਤੋਂ ਵੱਧ ਚੋਣਯੋਗਤਾ ਹੈ। ਪੋਜ਼ੀਓਟਿਨਿਬ ਜੰਗਲੀ-ਕਿਸਮ ਅਤੇ ਪਰਿਵਰਤਨਸ਼ੀਲ EGFR kinase-ਨਿਰਭਰ ਫੇਫੜੇ, ਛਾਤੀ, ਅਤੇ ਗੈਸਟਿਕ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ (GI50s = 0.6-5.7 nM) ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ EGFR ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ, ਪੋਜ਼ੀਓਟਿਨਿਬ ਇੱਕ HCC827 ਗੈਰ-ਛੋਟੇ ਸੈੱਲ ਫੇਫੜੇ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਮਾਊਸ xenograft ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਦਾ ਆਕਾਰ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ। ਪੋਜ਼ੀਓਟਿਨਿਬ ਵਾਲੇ ਫਾਰਮੂਲੇ EGFR-ਮਿਊਟੈਂਟ ਲੰਗ ਐਡੀਨੋਕਾਰਸੀਨੋਮਾ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਜਾਂਚ ਅਧੀਨ ਹਨ।

ਟੀਚਾ: EGFR