BI-3406

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

N-((R)-1-(3-ਅਮੀਨੋ-5-(ਟ੍ਰਾਈਫਲੂਰੋਮੀਥਾਈਲ)ਫੀਨਾਇਲ)ਈਥਾਈਲ)-7-ਮੇਥੋਕਸੀ-2-ਮਿਥਾਈਲ-6-(((S)-ਟੈਟਰਾਹਾਈਡ੍ਰੋਫੁਰਾਨ-3-yl)ਆਕਸੀ) ਕੁਇਨਾਜ਼ੋਲਿਨ- 4-ਅਮੀਨ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ,30)/t12-,17+/m1/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

ਕੀਵਰਡ:

BI-3406; BI 3406; BI3406

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ: 

ਸਟੋਰੇਜ: 

ਵਰਣਨ:

BI-3406 ਤਾਕਤਵਰ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ SOS1::KRAS ਇਨਿਹਿਬਟਰ (IC50=5 nM), ਜੋ ਕੇਆਰਏਐਸ-ਚਾਲਿਤ ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਇੱਕ ਨਵਾਂ ਤਰੀਕਾ ਖੋਲ੍ਹਦਾ ਹੈ। BI 3406 ਚੋਣਵੇਂ ਤੌਰ 'ਤੇ SOS1 ਨਾਲ ਜੁੜਦਾ ਹੈ ਅਤੇ KRAS ਨਾਲ ਪਰਸਪਰ ਪ੍ਰਭਾਵ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਭਾਵੇਂ KRAS ਪਰਿਵਰਤਨ ਦੀ ਪਰਵਾਹ ਕੀਤੇ ਬਿਨਾਂ। BI 3406 RAS GTP ਅਤੇ perK ਦੀ ਕਮੀ ਦਾ ਕਾਰਨ ਬਣਦਾ ਹੈ ਅਤੇ KRAS ਪਰਿਵਰਤਿਤ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਦੇ ਸੈੱਲ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜ਼ਿਆਦਾਤਰ ਖਾਸ KRAS ਪਰਿਵਰਤਨ (ਜਿਵੇਂ ਕਿ G12D, G12V, G13D ਅਤੇ ਹੋਰ) ਨੂੰ ਲੈ ਕੇ। BI 3406, ਜਦੋਂ ਟਿਊਮਰ ਪੈਦਾ ਕਰਨ ਵਾਲੇ ਚੂਹਿਆਂ ਨੂੰ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਦਿੱਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਤਾਂ ਇੱਕ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਟਿਊਮਰ ਸਥਿਰ ਪ੍ਰਭਾਵ ਪੈਦਾ ਕਰਦਾ ਹੈ ਜਿਸ ਨੂੰ MEK1 ਰੋਕ ਦੇ ਨਾਲ ਮਿਲਾ ਕੇ ਰੀਗਰੈਸ਼ਨ ਵਿੱਚ ਬਦਲਿਆ ਜਾ ਸਕਦਾ ਹੈ।

ਟੀਚਾ: SOS1