BAY-598

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

(S,E)-N-(1-(N'-cyano-N-(3-(difluoromethoxy)phenyl)carbamimidoyl)-3-(3,4-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol- 4-yl)-N-ethyl-2-hydroxyacetamide

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

CCN(C(CO)=O)[C@H]1CN(/C(NC2=CC=CC(OC(F)F)=C2)=N/C#N)N=C1C3=CC(Cl)= C(Cl)C=C3

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C22H20Cl2F2N6O3/c1-2-31(19(34)11-33)18-10-32(30-20(18)13-6-7-16(23)17(24)8-13) 22( 28-12-27)29-14-4-3-5-15(9-14)35-21(25)26/h3-9,18,21,33H,2,10-11H2,1H3,(H ,28,29)/t18-/m0/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

OTTJIRVZJJGFTK-SFHVURJKSA-N

ਕੀਵਰਡ:

BAY-598; BAY 598; BAY598

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:ਡੀ.ਐਮ.ਐਸ.ਓ

ਸਟੋਰੇਜ: 

ਵਰਣਨ:

BAY-598 SMYD2 ਲਈ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ, ਪੇਪਟਾਇਡ-ਮੁਕਾਬਲੇ ਵਾਲੀ ਰਸਾਇਣਕ ਜਾਂਚ ਹੈ। BAY-598 ਕੋਲ ਮੌਜੂਦਾ SMYD2 ਰਸਾਇਣਕ ਜਾਂਚ LLY-507 ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ ਇੱਕ ਵਿਲੱਖਣ ਕੀਮੋਟਾਈਪ ਹੈ। BAY-598 IC50 = 27 nM ਦੇ ਨਾਲ p53K370 ਦੇ ਵਿਟਰੋ ਮੇਥਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਹੋਰ ਹਿਸਟੋਨ ਮਿਥਾਈਲਟ੍ਰਾਂਸਫੇਰੇਸ ਅਤੇ ਹੋਰ ਗੈਰ-ਐਪੀਜੀਨੇਟਿਕ ਟੀਚਿਆਂ ਨਾਲੋਂ 100-ਗੁਣਾ ਤੋਂ ਵੱਧ ਚੋਣਵੇਂਤਾ ਰੱਖਦਾ ਹੈ। BAY-598 IC50 ਵਾਲੇ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ p53K370 ਦੇ ਮੈਥਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ< 1 µM। (ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, BAY-598 ਵਿੱਚ ਅਜਿਹੀਆਂ ਵਿਸ਼ੇਸ਼ਤਾਵਾਂ ਹਨ ਜੋ ਵੀਵੋ ਪ੍ਰਯੋਗਾਂ ਵਿੱਚ ਅਨੁਕੂਲ ਹਨ।) ਇੱਕ ਨਿਯੰਤਰਣ ਮਿਸ਼ਰਣ, BAY-369, ਵੀ ਵਿਕਸਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਹੈ। BAY-369 IC50 ਨਾਲ p53K370 ਦੇ ਇਨ ਵਿਟਰੋ ਮੈਥਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ >70 ਮਾਈਕ੍ਰੋਮੋਲਰ

ਟੀਚਾ: SMYD2 ਲਈ ਰਸਾਇਣਕ ਜਾਂਚ