AZD-5069

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

N-(2-((2,3-difluorobenzyl)thio)-6-((2R,3S)-3,4-dihydroxybutan-2-yl)oxy)pyrimidin-4-yl)azetidine-1-sulfonamide

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22- 16)30-10-12-4-2-5-13(19)17(12)20/h2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2, 1H3,(H,21,22,23)/t11-,14+/m1/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N

ਕੀਵਰਡ:

AZD-5069, AZD5069, AZD 5069, 878385-84-3

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)।

ਵਰਣਨ:

AZD-5069 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ CXCR2 ਵਿਰੋਧੀ ਹੈ ਜੋ ਸੀਓਪੀਡੀ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਸਾਹ ਨਾਲੀਆਂ ਵਿੱਚ ਨਿਊਟ੍ਰੋਫਿਲ ਮਾਈਗਰੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਦੀ ਸਮਰੱਥਾ ਰੱਖਦਾ ਹੈ। AZD-5069 ਨੂੰ 9.1 ਦੇ pIC50 ਮੁੱਲ ਦੇ ਨਾਲ ਮਨੁੱਖੀ CXCR2 ਨਾਲ ਰੇਡੀਓ ਲੇਬਲ ਵਾਲੇ CXCL8 ਦੇ ਬਾਈਡਿੰਗ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਦਿਖਾਇਆ ਗਿਆ ਸੀ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, AZD5069 ਨੇ ਨਿਊਟ੍ਰੋਫਿਲ ਕੀਮੋਟੈਕਸਿਸ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ, ਲਗਭਗ 9.6 ਦੇ pA2 ਦੇ ਨਾਲ, ਅਤੇ CXCL1 ਦੇ ਜਵਾਬ ਵਿੱਚ, 6.9 ਦੇ pA2 ਦੇ ਨਾਲ ਅਡੈਸ਼ਨ ਅਣੂ ਸਮੀਕਰਨ। AZD5069 CXCR2 ਦਾ ਇੱਕ ਹੌਲੀ-ਹੌਲੀ ਉਲਟਾਉਣ ਵਾਲਾ ਵਿਰੋਧੀ ਸੀ ਜੋ ਫਾਰਮਾਕੋਲੋਜੀ ਅਤੇ ਬਾਈਡਿੰਗ ਗਤੀ ਵਿਗਿਆਨ 'ਤੇ ਸਪੱਸ਼ਟ ਸਮੇਂ ਅਤੇ ਤਾਪਮਾਨ ਦੇ ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਦੇ ਨਾਲ ਸੀ। AZD-5069 ਸੋਜ਼ਸ਼ ਦੀਆਂ ਸਥਿਤੀਆਂ ਵਿੱਚ ਮਰੀਜ਼ ਲਈ ਵੀ ਸੰਭਾਵੀ ਲਾਭਦਾਇਕ ਹੈ।

ਟੀਚਾ: CXCR2