PRT-060318; PRT318; P142-76

रासायनिक नाम:

2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl) amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide

मुस्कान कोड:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

Inchi कोड:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7-14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22, 23,24)/t14-,15+/m0/s1

InChi कुञ्जी:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHAIUSA-N

कीवर्ड:

PRT-060318, PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधिको लागि -20 डिग्री सेल्सियस (महिनाहरू)

विवरण:

PRT060318 प्लीहा tyrosine kinase (Syk; IC50 = 4 nM) को एक शक्तिशाली र चयनात्मक अवरोधक हो। यो चयनात्मक छ, 92% Syk गतिविधिलाई रोक्छ, जबकि अन्य किनेसहरूले > 70% गतिविधि कायम राख्छन्, प्यानलमा 50 nM को एकाग्रतामा। 270 kinases। PRT060318 ले भिट्रोमा मानव प्लेटलेट-रिच प्लाज्मा (IC50 = 2.5 μM) को कन्भल्क्सिन-प्रेरित एकत्रीकरणलाई रोक्छ र हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनियाको ट्रान्सजेनिक माउस मोडेलमा थ्रोम्बोसिसलाई रोक्छ। यसले क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्युकेमिया (सीएलएल) बी सेल एपोप्टोसिसलाई उत्प्रेरित गर्छ र केमोकाइन्स सीसीएल३, सीसीएल४, र सीएक्ससीएल१३.३ पीआरटी०६०३१८ को स्रावलाई रोक्छ।

लक्ष्य: Syk