CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 शक्तिशाली र चयनात्मक SOS1::KRAS अवरोधक (IC50=5 nM), जसले KRAS-संचालित ट्यूमरहरूको उपचारको लागि नयाँ दृष्टिकोण खोल्छ। BI 3406 छनौट रूपमा SOS1 मा बाँध्छ र KRAS सँगको अन्तरक्रियालाई रोक्छ, KRAS उत्परिवर्तनलाई ध्यान नदिई। BI 3406 ले RAS GTP र PERK घटाउँछ र KRAS उत्परिवर्तित सेल लाइनहरूको सेल वृद्धिलाई रोक्छ, धेरै जसो विशिष्ट KRAS उत्परिवर्तनहरू (जस्तै G12D, G12V, G13D र अन्य) बोक्छ। BI 3406, जब मौखिक रूपमा ट्यूमर असर गर्ने मुसाहरूलाई प्रशासित गरिन्छ, एक खुराक निर्भर ट्युमर स्थिर प्रभाव निम्त्याउँछ जुन MEK1 अवरोध संग संयुक्त हुँदा regressions मा रूपान्तरण गर्न सकिन्छ। |