CAT # | उत्पादनको नाम | विवरण |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS अवरोधक I को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक प्रोस्टाग्ल्याण्डिन डी सिन्थेस (हेमेटोपोएटिक-प्रकार) अवरोधक हो। MDK36122 को कुनै कोड नाम छैन, र CAS#1033836-12-2 छ। सजिलो संचारको लागि नामको लागि अन्तिम 5-अङ्क प्रयोग गरिएको थियो। MDK36122 ले HPGDS (IC50s = 0.7 र 32 nM क्रमशः एन्जाइम र सेलुलर एसेसमा) लाई सम्बन्धित मानव इन्जाइम L-PGDS, mpGES, COX-1, COX-2, र 5-LOX विरुद्ध थोरै गतिविधिको साथ ब्लक गर्दछ। |
CPD100602 | टेपोक्सालिन | Tepoxalin, ORF-20485 को रूपमा पनि चिनिन्छ; RWJ-20485; दम, ओस्टियोआर्थराइटिस (OA) को उपचारको लागि सम्भावित 5-lipoxygenase अवरोधक हो। हालको अनुमोदित सिफारिस खुराकमा कुकुरहरूमा COX-1, COX-2, र 5-LOX विरुद्ध टेपोक्सालिनको भिवो अवरोध गतिविधि छ। टेपोक्सालिनले मुसाहरूमा पेटको विकिरणबाट उत्पन्न हुने सूजन र माइक्रोभास्कुलर डिसफंक्शनलाई रोक्छ। Tepoxalin ले WEHI 164 कोशिकाहरूमा ट्यूमर नेक्रोसिस कारक अल्फा-प्रेरित एपोप्टोसिस कम गर्न एन्टिअक्सिडेन्ट, पाइरोलिडाइन डिथियोकार्बमेटको गतिविधि बढाउँछ। |
CPD100601 | टेनिडाप | टेनिडाप, जसलाई CP-66248 पनि भनिन्छ, एक COX/5-LOX अवरोधक र साइटोकाइन-मोड्युलेटिंग एन्टि-इन्फ्लेमेटरी ड्रग उम्मेद्वार हो जुन फाइजरले रुमेटोइड गठियाको लागि एक आशाजनक सम्भावित उपचारको रूपमा विकास गरिरहेको थियो, तर मार्केटिङ अनुमोदन अस्वीकार भएपछि फाइजरले विकास रोक्यो। FDA द्वारा 1996 मा कलेजो र मृगौला विषाक्तताको कारण, जसलाई औषधिको मेटाबोलाइट्सलाई थायोफेन मोइटीको कारणले गर्दा अक्सिडेटिभ क्षति भएको थियो। |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 सूजन र दुखाइमा प्रभावकारी एक उपन्यास, शक्तिशाली र चयनात्मक गैर-रेडक्स 5-lipoxygenase अवरोधक हो। PF-4191834 ले इन्जाइम- र सेल-आधारित एसेसहरूमा राम्रो शक्ति प्रदर्शन गर्दछ, साथै तीव्र सूजनको मुसा मोडेलमा। इन्जाइम परख परिणामहरूले संकेत गर्दछ कि PF-4191834 एक शक्तिशाली 5-LOX अवरोधक हो, IC(50) = 229 +/- 20 nM सँग। यसबाहेक, यसले 12-LOX र 15-LOX मा 5-LOX को लागि लगभग 300-गुणा चयनशीलता प्रदर्शन गर्यो र साइक्लोओक्सीजेनेज इन्जाइमहरू तिर कुनै गतिविधि देखाउँदैन। थप रूपमा, PF-4191834 ले मानव रक्त कोशिकाहरूमा 5-LOX लाई रोक्छ, IC(80) = 370 +/- 20 nM सँग। |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, L 663536 को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक ल्युकोट्रिएन विरोधी हो। यसले 5-lipoxygenase सक्रिय गर्ने प्रोटीन (FLAP) लाई रोकेर यो कार्य गर्न सक्छ, यसरी 5-lipoxygenase (5-LOX) लाई रोक्छ, र एथेरोस्क्लेरोसिसको उपचारमा मद्दत गर्न सक्छ। MK-886 ले cyclooxygenase-1 गतिविधिलाई रोक्छ र प्लेटलेट एकत्रीकरणलाई दमन गर्छ। MK-886 ले सेल चक्रमा परिवर्तनहरू प्रेरित गर्छ र हाइपरिसिनको साथ फोटोडायनामिक थेरापी पछि एपोप्टोसिस बढाउँछ। MK-886 ट्यूमर नेक्रोसिस कारक-अल्फा-प्रेरित भिन्नता र एपोप्टोसिस बढाउँछ। |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 भिट्रो र भिभो मोडेलहरूको दायरामा 5-LO प्रतिक्रियाको एक शक्तिशाली अवरोधक हो। |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, जसलाई LPD-977 र MLN-977 पनि भनिन्छ, एक शक्तिशाली 5-lipoxygenase अवरोधक हो जसले leukotrienes को उत्पादनमा हस्तक्षेप गर्दछ र हाल पुरानो दमको उपचारको लागि विकसित भइरहेको छ। CMI-977 ले 5-lipoxygenase (5-LO) सेलुलर इन्फ्लेमेसन मार्गलाई ल्युकोट्रिनेसको उत्पादन रोक्नको लागि रोक्छ, जसले ब्रोन्कियल अस्थमालाई ट्रिगर गर्नमा मुख्य भूमिका खेल्छ। |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) को मौखिक रूपमा सक्रिय अवरोधक हो। CJ-13610 ले leukotriene B4 को बायोसिन्थेसिस रोक्छ र म्याक्रोफेजहरूमा IL-6 mRNA अभिव्यक्तिलाई विनियमित गर्दछ। यो दुखाइको पूर्व-क्लिनिकल मोडेलहरूमा प्रभावकारी छ। |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 एक 5-LO सक्रिय गर्ने प्रोटीन (FLAP) अवरोधक हो। |