पोजियोटिनिब

रासायनिक नाम:

एक

मुस्कान कोड:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Inchi कोड:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

InChi कुञ्जी:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधिको लागि -20 डिग्री सेल्सियस (महिनाहरू)

विवरण:

Poziotinib 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, र 2.2 nM को IC50 मानहरू सहित EGFR परिवार किनासहरूको एक शक्तिशाली अवरोधक हो जुन जंगली प्रकारको EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, र EGFRL858/REBT5050 को लागि। यसमा EGFR काइनासहरूका लागि 100- देखि 1,000-गुणा भन्दा बढी चयनशीलता छ भिट्रोमा 30 भन्दा बढी अन्य परीक्षण गरिएका किनेसहरू। Poziotinib ले जंगली-प्रकार र उत्परिवर्ती EGFR kinase-निर्भर फोक्सो, स्तन, र ग्यास्ट्रिक क्यान्सर सेल लाइनहरू (GI50s = 0.6-5.7 nM) को वृद्धिलाई रोक्छ र EGFR फास्फोरिलेसनलाई रोक्छ र भिट्रोमा एपोप्टोसिस प्रेरित गर्दछ। Vivo मा, poziotinib ले HCC827 गैर-सानो सेल फोक्सोको क्यान्सर माउस xenograft मोडेलमा ट्युमरको आकार घटाउँछ। पोजियोटिनिब युक्त ढाँचाहरू EGFR- mutant lung adenocarcinoma को उपचारको लागि क्लिनिकल परीक्षणहरूमा अनुसन्धान अन्तर्गत छन्।

लक्ष्य: EGFR