E-7046

रासायनिक नाम:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl) phenoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido) इथाइल) बेन्जोइक एसिड

मुस्कान कोड:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Inchi कोड:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( २ )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

InChi कुञ्जी:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

कीवर्ड:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

CT-26 ट्युमर मोडेलमा, E7046/RT संयोजनले 9 जनावरहरूको एन्टी-ट्यूमर मेमोरी प्रतिक्रिया निम्त्याउँछ। 4T1 मोडेलमा, E7046 र RT को संयोजनले प्रत्येक उपचार एक्लैको तुलनामा महत्त्वपूर्ण राम्रो ट्यूमर वृद्धि अवरोध गतिविधि उत्पादन गर्दछ। यस संयोजनले 4T1 ट्युमरहरू[1] को पछिको सहज फेफड़ोंको मेटास्टेसिसलाई रोकेर बाँच्नको लागि उल्लेखनीय रूपमा सुधार गर्दछ। E7046 (150 mg/kg) धेरै syngeneic ट्यूमर मोडेल को विकास रोक्छ। EP4 सिग्नलिङको नाकाबन्दीले एन्टी-ट्यूमर डीसी भिन्नतालाई बढावा दिन्छ र मुसाहरूमा ट्युमरको वृद्धिलाई सुस्त बनाउँछ। E7046 उपचारले माइलोइड र CD8C T कोशिकाहरूमा निर्भर गर्ने तरिकामा vivo मा स्थापित ट्युमरहरूको वृद्धि वा अस्वीकार पनि घटाउँछ। यसबाहेक, E7046 र E7777 को सह-प्रशासन, एक IL-2-डिप्थेरिया टक्सिन फ्यूजन प्रोटीन जसले प्राथमिकतामा Tregs लाई मार्छ, synergistically माइलोइड र Treg immunosuppressive नेटवर्कहरूलाई बाधा पुर्‍याउँछ, परिणामस्वरूप प्रभावकारी र टिकाऊ एन्टी-ट्यूमर प्रतिरक्षा प्रतिक्रियाहरू माउस ट्युमर मोडेलमा हुन्छ। ।

लक्ष्य: EP4