BMS-986195

रासायनिक नाम:

(S)-4-(3-(but-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

मुस्कान कोड:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

Inchi कोड:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

InChi कुञ्जी:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

कीवर्ड:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

BMS-986195 Bruton's tyrosine kinase (BTK) को एक शक्तिशाली, सहसंयोजक, अपरिवर्तनीय अवरोधक हो, एन्टिजेन-निर्भर B-सेल संकेत र प्रकार्यमा आवश्यक गैर-रिसेप्टर टायरोसिन किनेजहरूको Tec परिवारको सदस्य हो। BMS-986195 Tec परिवार बाहिरका सबै किनेसहरूमा BTK को लागि 5000-गुणा भन्दा बढी चयनात्मक छ, र चयनशीलता Tec परिवार भित्र 9- देखि 1010-गुणा सम्म हुन्छ। BMS-986195 ले मानिसको सम्पूर्ण रगतमा तीव्र गतिको निष्क्रियता (3.5×10-4 nM-1·min-1) र सम्भावित रूपमा अवरोधित एन्टिजेन-निर्भर इन्टरल्यूकिन-6 उत्पादन, CD86 अभिव्यक्ति र B कोशिकाहरूमा फैलावटको साथ BTK लाई निष्क्रिय पार्यो (IC50<1 nM) समान कक्षहरूमा एन्टिजेन-स्वतन्त्र उपायहरूमा प्रभाव बिना।

लक्ष्य: BTK