कॅट # | उत्पादनाचे नाव | वर्णन |
CPD100608 | ASK1-इनहिबिटर-10 | ASK1 इनहिबिटर 10 हा एपोप्टोसिस सिग्नल-रेग्युलेटिंग किनेस 1 (ASK1) चे तोंडी जैवउपलब्ध अवरोधक आहे. हे ASK2 वर ASK1 तसेच MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ आणि B-RAF साठी निवडक आहे. हे JNK मध्ये स्ट्रेप्टोझोटोसिन-प्रेरित वाढ आणि INS-1 स्वादुपिंडाच्या β पेशींमध्ये p38 फॉस्फोरिलेशन एकाग्रता-अवलंबित पद्धतीने प्रतिबंधित करते. |
CPD100607 | K811 | K811 एक ASK1-विशिष्ट इनहिबिटर आहे जो अमायोट्रॉफिक लॅटरल स्क्लेरोसिसच्या माऊस मॉडेलमध्ये टिकून राहणे लांबणीवर टाकतो. K811 ने उच्च ASK1 अभिव्यक्ती असलेल्या सेल लाईन्समध्ये आणि HER2-ओव्हरएक्सप्रेसिंग GC पेशींमध्ये सेल प्रसारास प्रभावीपणे प्रतिबंधित केले. K811 सह उपचारांनी प्रसार मार्कर कमी करून झेनोग्राफ्ट ट्यूमरचा आकार कमी केला. |
CPD100606 | K812 | K812 एक ASK1-विशिष्ट इनहिबिटर आहे जो अमायोट्रॉफिक लॅटरल स्क्लेरोसिसच्या माऊस मॉडेलमध्ये दीर्घकाळ टिकून राहण्यासाठी शोधला गेला आहे. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A एक शक्तिशाली आणि निवडक ASK1 अवरोधक आहे (IC50 = 93 nM). हे LPS-प्रेरित ASK1 आणि p38 फॉस्फोरिलेशनला संवर्धित माउस ॲस्ट्रोसाइट्समध्ये अवरोधित करते आणि माऊस EAE मॉडेलमध्ये न्यूरोइंफ्लॅमेशन दाबते. MSC 2032964A तोंडी जैवउपलब्ध आणि मेंदू भेदक आहे. |
CPD100604 | सेलोन्सर्टिब | Selonsertib, ज्याला GS-4997 म्हणूनही ओळखले जाते, हे ऍपोप्टोसिस सिग्नल-रेग्युलेटिंग किनेज 1 (ASK1) चे मौखिकरित्या जैवउपलब्ध अवरोधक आहे, ज्यामध्ये संभाव्य दाहक-विरोधी, अँटीनोप्लास्टिक आणि अँटी-फायब्रोटिक क्रियाकलाप आहेत. GS-4997 एटीपी-स्पर्धात्मक पद्धतीने ASK1 च्या उत्प्रेरक किनेज डोमेनला लक्ष्य करते आणि बांधते, ज्यामुळे त्याचे फॉस्फोरिलेशन आणि सक्रियकरण प्रतिबंधित होते. GS-4997 दाहक साइटोकिन्सचे उत्पादन प्रतिबंधित करते, फायब्रोसिसमध्ये गुंतलेल्या जनुकांच्या अभिव्यक्तीचे नियमन कमी करते, अत्याधिक ऍपोप्टोसिस दाबते आणि सेल्युलर प्रसार रोखते. |