कॅट # | उत्पादनाचे नाव | वर्णन |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ज्याला H-PGDS इनहिबिटर I म्हणूनही ओळखले जाते, हे प्रोस्टॅग्लँडिन डी सिंथेस (हेमॅटोपोएटिक-प्रकार) इनहिबिटर आहे. MDK36122 ला कोणतेही कोड नाव नाही आणि CAS#1033836-12-2 आहे. सहज संवादासाठी नावासाठी शेवटचा 5 अंक वापरला गेला. MDK36122 निवडकपणे HPGDS (IC50s = 0.7 आणि 32 nM in enzyme आणि cellular assess in अनुक्रमे) ला संबंधित मानवी enzymes L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, आणि 5-LOX विरुद्ध थोडेसे क्रियाकलाप करून ब्लॉक करते. |
CPD100602 | टेपोक्सॅलिन | Tepoxalin, ज्याला ORF-20485 असेही म्हणतात; RWJ-20485; अस्थमा, ऑस्टियोआर्थराइटिस (OA) च्या उपचारांसाठी संभाव्यतः 5-लिपॉक्सीजेनेस इनहिबिटर आहे. सध्याच्या मंजूर शिफारस केलेल्या डोसमध्ये कुत्र्यांमधील COX-1, COX-2 आणि 5-LOX विरुद्ध टेपोक्सालिनमध्ये vivo प्रतिबंधात्मक क्रिया आहे. टेपोक्सालिन उंदरांमध्ये ओटीपोटात किरणोत्सर्गामुळे होणारी जळजळ आणि मायक्रोव्हस्कुलर डिसफंक्शन प्रतिबंधित करते. WEHI 164 पेशींमध्ये ट्यूमर नेक्रोसिस फॅक्टर अल्फा-प्रेरित ऍपोप्टोसिस कमी करण्यासाठी टेपोक्सालिन अँटिऑक्सिडंट, पायरोलिडाइन डायथिओकार्बमेटची क्रिया वाढवते. |
CPD100601 | तेनिडाप | टेनिडॅप, ज्याला CP-66248 असेही म्हणतात, हे COX/5-LOX इनहिबिटर आणि सायटोकाइन-मॉड्युलेटिंग अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग उमेदवार आहे जे संधिवात संधिवातासाठी एक आशादायक संभाव्य उपचार म्हणून Pfizer द्वारे विकसित केले जात होते, परंतु मार्केटिंग मंजूरी नाकारल्यानंतर फायझरने विकास थांबवला. FDA द्वारे 1996 मध्ये यकृत आणि मूत्रपिंडाच्या विषारीपणामुळे, ज्याचे श्रेय औषधाच्या चयापचयांना थिओफेन मोएटीसह दिले गेले ज्यामुळे ऑक्सिडेटिव्ह नुकसान होते. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 एक नवीन, शक्तिशाली आणि निवडक नॉन-रेडॉक्स 5-लिपॉक्सीजनेज इनहिबिटर आहे जो दाह आणि वेदनांवर प्रभावी आहे. PF-4191834 एंझाइम- आणि सेल-आधारित ऍसेसमध्ये तसेच तीव्र जळजळीच्या उंदीर मॉडेलमध्ये चांगले सामर्थ्य प्रदर्शित करते. एन्झाईम परख परिणाम सूचित करतात की PF-4191834 एक शक्तिशाली 5-LOX इनहिबिटर आहे, IC(50) = 229 +/- 20 nM सह. शिवाय, याने 12-LOX आणि 15-LOX पेक्षा 5-LOX साठी अंदाजे 300-पट निवडकता दर्शविली आणि सायक्लॉक्सिजेनेस एन्झाईम्सच्या दिशेने कोणतीही क्रिया दर्शविली नाही. याव्यतिरिक्त, PF-4191834 मानवी रक्त पेशींमध्ये 5-LOX प्रतिबंधित करते, IC(80) = 370 +/- 20 nM सह. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, ज्याला L 663536 म्हणूनही ओळखले जाते, हे ल्युकोट्रिएन विरोधी आहे. हे 5-lipoxygenase सक्रिय करणारे प्रोटीन (FLAP) अवरोधित करून हे करू शकते, अशा प्रकारे 5-lipoxygenase (5-LOX) प्रतिबंधित करते आणि एथेरोस्क्लेरोसिसच्या उपचारात मदत करू शकते. MK-886 cyclooxygenase-1 क्रियाकलाप प्रतिबंधित करते आणि प्लेटलेट एकत्रीकरण दाबते. MK-886 सेल सायकलमध्ये बदल घडवून आणते आणि हायपरिसिनसह फोटोडायनामिक थेरपीनंतर ऍपोप्टोसिस वाढवते. MK-886 ट्यूमर नेक्रोसिस फॅक्टर-अल्फा-प्रेरित भिन्नता आणि ऍपोप्टोसिस वाढवते. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 हे 5-LO प्रतिक्रियेचे विट्रो आणि विवो मॉडेल्सच्या श्रेणीतील एक शक्तिशाली अवरोधक आहे. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ज्याला LPD-977 आणि MLN-977 म्हणूनही ओळखले जाते, हे एक शक्तिशाली 5-लिपॉक्सीजनेज इनहिबिटर आहे जे ल्युकोट्रिएन्सच्या निर्मितीमध्ये हस्तक्षेप करते आणि सध्या तीव्र दम्याच्या उपचारांसाठी विकसित केले जात आहे. CMI-977 5-lipoxygenase (5-LO) सेल्युलर जळजळ मार्ग प्रतिबंधित करते leukotrienes च्या निर्मितीला अवरोधित करते, जे ब्रोन्कियल दमा सुरू करण्यात महत्त्वाची भूमिका बजावते. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 हे 5-lipoxygenase (5-LO) चे तोंडी सक्रिय अवरोधक आहे. CJ-13610 leukotriene B4 चे जैवसंश्लेषण प्रतिबंधित करते आणि मॅक्रोफेजमध्ये IL-6 mRNA अभिव्यक्ती नियंत्रित करते. वेदनांच्या प्रीक्लिनिकल मॉडेल्समध्ये हे प्रभावी आहे. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 हे 5-LO सक्रिय करणारे प्रोटीन (FLAP) अवरोधक आहे. |