| CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 एक शक्तिशाली प्रीनिल ट्रान्सफरेज इनहिबिटर आहे. AZD-3409 ने लोनाफर्निब पेक्षा जास्त सामर्थ्य दाखवले. AZD3409 च्या सायटोटॉक्सिसिटीसाठी सरासरी IC(50) अनुक्रमे MEF पेशींमध्ये 510, A549 पेशींमध्ये 10,600 आणि MCF7 पेशींमध्ये 6,170 होते. या पेशींमध्ये, AZD3409 च्या FTase क्रियाकलापासाठी IC(50) 3.0 ते 14.2 nM आणि लोनाफार्निब 0.26 ते 31.3 nM पर्यंत होते. AZD3409 geranylgeranylation पेक्षा जास्त प्रमाणात फारनेसिलेशन प्रतिबंधित करते. फॅर्नेसिलेशन आणि गेरेनिलगेरानिलेशन या दोन्हींचा प्रतिबंध औषधाच्या अँटीप्रोलिफेरेटिव्ह क्रियाकलापांशी संबंधित असू शकत नाही. AZD3409 हे गेफिटिनिब-प्रतिरोधक ब्रेस्ट कार्सिनोमामध्ये सक्रिय असू शकते. |
