GLPG0187

रासायनिक नाव:

(S)-3-((2,5-डायमिथाइल-6-(4-(5,6,7,8-टेट्राहाइड्रो-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)amino)-2-((4-methoxyphenyl) sulfonamido)propanoic acid

स्माईल कोड:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

इंची कोड:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

इंची की:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

कीवर्ड:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

सॉलिड-फेज परखमध्ये, GLPG0187 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ,β16, αvβ1, αvβ5, αvβ, β16, αvβ साठी 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM च्या IC50 सह अनेक RGD इंटिग्रिन रिसेप्टर्ससाठी निवडकता दर्शविते. GLPG0187 हे ऑस्टियोक्लास्टिक हाडांच्या रिसॉर्प्शन आणि एंजियोजेनेसिसचे एक शक्तिशाली अवरोधक आहे. GLPG0187 डोस-अवलंबून उपचार केल्याने E-cadherin/vimentin गुणोत्तर वाढते, ज्यामुळे पेशी अधिक उपकला, सेसाइल फेनोटाइप बनतात. GLPG0187 डोस-अवलंबून ॲल्डिहाइड डिहायड्रोजनेज प्रोस्टेट कर्करोगाच्या पेशींची उच्च उप-लोकसंख्या कमी करते[1]. GLPG0187 उपचारांचा परिणाम सेल गोलाकार आणि क्लंपिंगमध्ये होतो. GLPG0187 ट्यूमर पेशींच्या स्थलांतरामध्ये डोस-आश्रित लक्षणीय घट दर्शवते. GLPG0187 सर्व एकाग्रतेत लक्षणीयरीत्या सेल प्रसार कमी करते[2].

लक्ष्य: αvβ1