E-7046

रासायनिक नाव:

(S)-4-(1-(3-(डायफ्लुओरोमिथाइल)-1-मिथाइल-5-(3-(ट्रायफ्लोरोमेथाइल)फेनोक्सी)-1H-पायराझोल-4-कार्बोक्सॅमिडो)इथिल) बेंझोइक ऍसिड

स्माईल कोड:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

इंची कोड:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

इंची की:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

कीवर्ड:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

CT-26 ट्यूमर मॉडेलमध्ये, E7046/RT संयोजनामुळे 9 प्राण्यांचा ट्यूमर-विरोधी मेमरी प्रतिसाद होतो. 4T1 मॉडेलमध्ये, E7046 आणि RT चे संयोजन देखील प्रत्येक उपचाराच्या तुलनेत लक्षणीय ट्यूमर वाढ प्रतिबंधक क्रियाकलाप निर्माण करते. हे संयोजन 4T1 ट्यूमर[1] च्या त्यानंतरच्या उत्स्फूर्त फुफ्फुसाच्या मेटास्टॅसिसला प्रतिबंधित करून जगण्यात लक्षणीय सुधारणा करते. E7046 (150 mg/kg) एकाधिक सिंजेनिक ट्यूमर मॉडेल्सच्या वाढीस प्रतिबंध करते. EP4 सिग्नलिंगची नाकेबंदीमुळे ट्यूमर-विरोधी डीसी भेदभाव वाढतो आणि उंदरांमध्ये ट्यूमरची वाढ कमी होते. E7046 उपचारामुळे मायलॉइड आणि CD8C T पेशींवर अवलंबून असलेल्या विवोमधील स्थापित ट्यूमरची वाढ कमी होते किंवा नाकारली जाते. शिवाय, E7046 आणि E7777 चे सह-प्रशासन, एक IL-2-डिप्थीरिया टॉक्सिन फ्यूजन प्रोटीन जे प्राधान्याने Tregs मारते, synergistically myeloid आणि Treg immunosuppressive नेटवर्क्समध्ये व्यत्यय आणते, परिणामी माऊस ट्यूमर मॉडेलमध्ये प्रभावी आणि टिकाऊ अँटी-ट्यूमर रोगप्रतिकारक प्रतिसाद मिळतो[2] .

लक्ष्य: EP4