BI-3406

रासायनिक नाव:

N-((R)-1-(3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-7-methoxy-2-methyl-6-((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin- 4-अमाईन

स्माईल कोड:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

इंची कोड:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- ५-३२-११- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ,30)/t12-,17+/m1/s1

इंची की:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

कीवर्ड:

BI-3406; BI 3406; BI3406

विद्राव्यता: 

स्टोरेज: 

वर्णन:

BI-3406 हे शक्तिशाली आणि निवडक SOS1::KRAS इनहिबिटर (IC50=5 nM) आहे, जे KRAS-चालित ट्यूमरवर उपचार करण्यासाठी एक नवीन दृष्टीकोन उघडते. BI 3406 निवडकपणे SOS1 ला बांधते आणि KRAS म्युटेशनची पर्वा न करता KRAS सह परस्परसंवाद अवरोधित करते. BI 3406 मुळे RAS GTP आणि perK कमी होते आणि KRAS उत्परिवर्तित सेल लाईन्सच्या सेल वाढीस प्रतिबंध करते, बहुतेक विशिष्ट KRAS उत्परिवर्तन (म्हणजे G12D, G12V, G13D आणि इतर). BI 3406, जेव्हा ट्यूमर असणाऱ्या उंदरांना तोंडी दिले जाते, तेव्हा डोस अवलंबित ट्यूमर स्टॅटिक इफेक्ट होतो जे MEK1 प्रतिबंधासह एकत्रित केल्यावर रीग्रेशनमध्ये रूपांतरित केले जाऊ शकते.

लक्ष्य: SOS1