AZD-5069

रासायनिक नाव:

N-(2-((2,3-difluorobenzyl)thio)-6-((2R,3S)-3,4-dihydroxybutan-2-yl)oxy)pyrimidin-4-yl)azetidine-1-sulfonamide

स्माईल कोड:

O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O

इंची कोड:

InChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22- १६)३०-१ 0-12-4-2-5-13(19)17(12)20/h2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2,1H3,(H ,21,22,23)/t11-,14+/m1/s1

इंची की:

QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N

कीवर्ड:

AZD-5069, AZD5069, AZD 5069, 878385-84-3

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

AZD-5069 हा एक शक्तिशाली आणि निवडक CXCR2 विरोधी आहे ज्यामध्ये COPD असलेल्या रूग्णांमध्ये वायुमार्गामध्ये न्यूट्रोफिलचे स्थलांतर रोखण्याची क्षमता आहे. AZD-5069 हे 9.1 च्या pIC50 मूल्यासह मानवी CXCR2 ला रेडिओलेबल CXCL8 चे बंधन प्रतिबंधित करते असे दाखवण्यात आले. शिवाय, AZD5069 ने न्यूट्रोफिल केमोटॅक्सिसला प्रतिबंधित केले, ज्याचे pA2 अंदाजे 9.6 आहे आणि आसंजन रेणू अभिव्यक्ती, 6.9 च्या pA2 सह, CXCL1 च्या प्रतिसादात. AZD5069 हा CXCR2 चा हळूहळू उलट करता येणारा विरोधी होता ज्यात वेळ आणि तापमानाचे परिणाम फार्माकोलॉजी आणि बंधनकारक गतीशास्त्रावर दिसून येतात. AZD-5069 हे प्रक्षोभक परिस्थितीत रुग्णांसाठी देखील संभाव्य उपयुक्त आहे.

लक्ष्य: CXCR2