| CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 ഒരു ശക്തമായ പ്രെനൈൽ ട്രാൻസ്ഫറസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. AZD-3409 ലോനഫർനിബിനേക്കാൾ ഉയർന്ന ശക്തി കാണിച്ചു. AZD3409-ൻ്റെ സൈറ്റോടോക്സിസിറ്റിയുടെ ശരാശരി IC(50) യഥാക്രമം MEF സെല്ലുകളിൽ 510, A549 സെല്ലുകളിൽ 10,600, MCF7 സെല്ലുകളിൽ 6,170 എന്നിങ്ങനെയാണ്. ഈ സെല്ലുകളിൽ, AZD3409-ൻ്റെ FTase പ്രവർത്തനത്തിനായുള്ള IC(50) 3.0 മുതൽ 14.2 nM വരെയും lonafarnib-ൻ്റെ 0.26 മുതൽ 31.3 nM വരെയും ആയിരുന്നു. AZD3409 ജെറാനൈൽജെറനൈലേഷനേക്കാൾ ഉയർന്ന അളവിൽ ഫാർനെസൈലേഷനെ തടയുന്നു. ഫാർനെസൈലേഷൻ്റെയും ജെറാനൈൽജെറനൈലേഷൻ്റെയും തടസ്സം മരുന്നിൻ്റെ ആൻ്റിപ്രൊലിഫെറേറ്റീവ് പ്രവർത്തനവുമായി പരസ്പരബന്ധിതമല്ല. ജിഫിറ്റിനിബ്-റെസിസ്റ്റൻ്റ് ബ്രെസ്റ്റ് കാർസിനോമയിൽ AZD3409 സജീവമായേക്കാം. |
