AZD-3409

രാസനാമം:

(എസ്)-ഐസോപ്രോപൈൽ 2-(2-(4-ഫ്ലൂറോഫെനെതൈൽ)-5-(((2എസ്,4എസ്)-4-(നിക്കോട്ടിനോയ്ൽത്തിയോ)പൈറോളിഡിൻ-2-യിൽ)മീഥൈൽ)അമിനോ)ബെൻസമിഡോ)-4-(മെഥൈൽത്തിയോ) ബ്യൂട്ടാനേറ്റ്

SMILES കോഡ്:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3))=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

ഇൻചി കീ:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

കീവേഡ്:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

ദ്രവത്വം: 

സംഭരണം: 

വിവരണം:

AZD-3409 ഒരു ശക്തമായ പ്രെനൈൽ ട്രാൻസ്ഫറസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. AZD-3409 ലോനഫർനിബിനേക്കാൾ ഉയർന്ന ശക്തി കാണിച്ചു. AZD3409-ൻ്റെ സൈറ്റോടോക്സിസിറ്റിയുടെ ശരാശരി IC(50) യഥാക്രമം MEF സെല്ലുകളിൽ 510, A549 സെല്ലുകളിൽ 10,600, MCF7 സെല്ലുകളിൽ 6,170 എന്നിങ്ങനെയാണ്. ഈ സെല്ലുകളിൽ, AZD3409-ൻ്റെ FTase പ്രവർത്തനത്തിനായുള്ള IC(50) 3.0 മുതൽ 14.2 nM വരെയും lonafarnib-ൻ്റെ 0.26 മുതൽ 31.3 nM വരെയും ആയിരുന്നു. AZD3409 ജെറാനൈൽജെറനൈലേഷനേക്കാൾ ഉയർന്ന അളവിൽ ഫാർനെസൈലേഷനെ തടയുന്നു. ഫാർനെസൈലേഷൻ്റെയും ജെറാനൈൽജെറനൈലേഷൻ്റെയും തടസ്സം മരുന്നിൻ്റെ ആൻ്റിപ്രൊലിഫെറേറ്റീവ് പ്രവർത്തനവുമായി പരസ്പരബന്ധിതമല്ല. ജിഫിറ്റിനിബ്-റെസിസ്റ്റൻ്റ് ബ്രെസ്റ്റ് കാർസിനോമയിൽ AZD3409 സജീവമായേക്കാം.

ലക്ഷ്യം: പ്രെനൈൽ ട്രാൻസ്ഫറസ് ഇൻഹിബിറ്റർ