PRN1008

രാസനാമം:

(എസ്)-2-(3-(4-അമിനോ-3-(2-ഫ്ലൂറോ-4-ഫിനോക്സിഫെനൈൽ)-1എച്ച്-പൈറസോളോ[3,4-ഡി]പിരിമിഡിൻ-1-യിൽ)പിപെരിഡിൻ-1-കാർബോണൈൽ)-4 -methyl-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enenitrile

SMILES കോഡ്:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

ഇൻചി കീ:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

കീവേഡ്:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

PRN1008 എന്നത് വിവോയിൽ വിപുലീകൃത PD ഇഫക്‌റ്റുകളുള്ള BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) യുടെ ശക്തമായതും തിരഞ്ഞെടുക്കാവുന്നതും റിവേഴ്‌സിബിൾ ആയതുമായ കോവാലൻ്റ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. PRN1008 മനുഷ്യരിൽ ഒറ്റയ്ക്കും 10 ദിവസത്തിനും ശേഷം സുരക്ഷിതവും നന്നായി സഹിക്കാവുന്നതുമാണ്. ഒരു ഡോസിന് ശേഷം 90% ഒക്യുപ്പൻസി നേടുന്നതിന് ഡോസ് ചെയ്യുന്നത് സ്ഥിരവും നീണ്ടതുമായ ടാർഗെറ്റ് ഒക്യുപ്പൻസിയിൽ കലാശിക്കുന്നു. പ്രതിദിന ഡോസ് ≥300mg ഉള്ള BTK ടാർഗെറ്റ് കവറേജ്, ആർത്രൈറ്റിൻ്റെ എലി മാതൃകയിലെ വിവർത്തന പഠനങ്ങളെ അടിസ്ഥാനമാക്കി ചികിത്സാ തലത്തിലെത്തി. റൂമറ്റോയ്ഡ് ആർത്രൈറ്റിസിനുള്ള ഒരു ചികിത്സാ ഏജൻ്റായി PRN1008-ൻ്റെ തുടർച്ചയായ വികസനത്തെ ഈ ഡാറ്റ പിന്തുണയ്ക്കുന്നു.

ലക്ഷ്യം: ബി.ടി.കെ