ബിഎംഎസ്-986195

രാസനാമം:

(എസ്)-4-(3-(എന്നാൽ-2-യ്‌നാമിഡോ)പിപെരിഡിൻ-1-യിൽ)-5-ഫ്ലൂറോ-2,3-ഡൈമെഥൈൽ-1എച്ച്-ഇൻഡോൾ-7-കാർബോക്‌സാമൈഡ്

SMILES കോഡ്:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

ഇൻചി കീ:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

കീവേഡ്:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

BMS-986195 എന്നത് ആൻ്റിജൻ-ആശ്രിത ബി-സെൽ സിഗ്നലിംഗിലും പ്രവർത്തനത്തിലും അത്യാവശ്യമായ നോൺ-റിസെപ്റ്റർ ടൈറോസിൻ കൈനാസുകളുടെ Tec കുടുംബത്തിലെ അംഗമായ ബ്രൂട്ടൻ്റെ ടൈറോസിൻ കൈനാസിൻ്റെ (BTK) ശക്തമായ, കോവാലൻ്റ്, മാറ്റാനാവാത്ത ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. BMS-986195, Tec കുടുംബത്തിന് പുറത്തുള്ള എല്ലാ കൈനസുകളുടേയും മേൽ BTK-യ്‌ക്ക് 5000-ലധികം മടങ്ങ് സെലക്ടീവ് ആണ്, കൂടാതെ Tec കുടുംബത്തിനുള്ളിൽ സെലക്ടിവിറ്റി 9- മുതൽ 1010 മടങ്ങ് വരെയാണ്. BMS-986195 മനുഷ്യരക്തത്തിൽ BTK നിർജ്ജീവമാക്കി, ദ്രുതഗതിയിലുള്ള നിർജ്ജീവത (3.5×10-4 nM-1·min-1) കൂടാതെ ആൻറിജൻ-ആശ്രിത ഇൻ്റർല്യൂക്കിൻ-6 ഉൽപ്പാദനം, CD86 എക്സ്പ്രഷൻ, ബി കോശങ്ങളിലെ വ്യാപനം (IC50) എന്നിവയെ ശക്തമായി തടഞ്ഞു.<1 nM) അതേ കോശങ്ങളിലെ ആൻ്റിജൻ-സ്വതന്ത്ര നടപടികളെ ബാധിക്കാതെ.

ലക്ഷ്യം: ബി.ടി.കെ