GSK-461364

രാസനാമം:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) തയോഫെൻ-2-കാർബോക്സമൈഡ്

SMILES കോഡ്:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

ഇൻചി കീ:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

കീവേഡ്:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് 0 - 4°C (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ), അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് -20°C (മാസങ്ങൾ)

വിവരണം:

പോളോ പോലുള്ള കൈനാസുകൾ (Plks) സെറിൻ/ത്രിയോണിൻ കൈനാസുകളാണ്, സെൽ സൈക്ലിംഗിൽ പ്രധാന പങ്കുണ്ട്. GSK461364 Plk1 (Ki = 2.2 nM) ൻ്റെ ശക്തമായ, റിവേഴ്‌സിബിൾ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. Plk2, Plk3 എന്നിവയ്‌ക്കെതിരെ ഇത് ഫലപ്രദമല്ല (യഥാക്രമം കിസ് = 860, 1,000 nM) കൂടാതെ മറ്റ് 48 കൈനാസുകളുടെ പാനലിൽ നിന്ന് Plk1-ന് കുറഞ്ഞത് 1,000 മടങ്ങ് സെലക്ടീവാണ്. GSK461364 ഡോസ്-ആശ്രിതമായി വൈവിധ്യമാർന്ന കാൻസർ സെൽ ലൈനുകളിൽ സെൽ സൈക്ലിംഗ് നിർത്തുന്നു, ഉയർന്ന അളവിൽ, അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുന്നു. ഇത് p53- കുറവുള്ള മുഴകൾക്കെതിരെ കൂടുതൽ ഫലപ്രദമാണെന്നും രക്ത-മസ്തിഷ്ക തടസ്സം മറികടക്കാൻ കഴിയുമെന്നും തോന്നുന്നു. വിവോയിൽ GSK461364 ഫലപ്രദമാണ്, ഇത് ട്യൂമർ വളർച്ച തടയുകയോ എലികളിലെ സെനോഗ്രാഫ്റ്റ് മോഡലുകളുടെ വളർച്ചാ കാലതാമസമോ ഉണ്ടാക്കുന്നു.

ലക്ഷ്യം: Plk1