AZD9496

രാസനാമം:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- പിരിഡോ[3,4-ബി]ഇൻഡോൾ-1-യിൽ)ഫീനൈൽ)അക്രിലിക് ആസിഡ്

SMILES കോഡ്:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

ഇൻചി കീ:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

കീവേഡ്:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് 0 - 4°C (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ), അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് -20°C (മാസങ്ങൾ)

വിവരണം:

ഈസ്ട്രജൻ റിസപ്റ്റർ α (ERα) ഡൗൺ റെഗുലേഷനായി 0.138 nM എന്ന IC50 മൂല്യമുള്ള ശക്തമായതും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതുമായ ഈസ്ട്രജൻ റിസപ്റ്റർ ഡൗൺറെഗുലേറ്ററാണ് (SERD) AZD 9496. 0.0008, 0.54, 9.2, 30 μM ൻ്റെ IC50 മൂല്യങ്ങളുള്ള മറ്റ് ന്യൂക്ലിയർ ഹോർമോൺ റിസപ്റ്ററുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ ഇത് ERα, പ്രൊജസ്റ്ററോൺ റിസപ്റ്റർ (PR), ഗ്ലൂക്കോകോർട്ടിക്കോയിഡ് റിസപ്റ്റർ (GR), ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ (AR) എന്നിവയ്ക്ക് യഥാക്രമം തിരഞ്ഞെടുക്കുന്നു. AZD 9496 ERα പ്രവർത്തനം കുറയ്ക്കുന്നു (IC50 = 0.282 nM), ഡൗൺസ്ട്രീം PR പ്രവർത്തനത്തിൻ്റെ അളവ് വഴി അളക്കുന്നു, കൂടാതെ MCF-7 സ്തനാർബുദ കോശങ്ങളുടെ (IC50 = 0.0398 nM) വ്യാപനം കുറയ്ക്കുന്നു. ഇത് ഡോസ് ആശ്രിത രീതിയിൽ എലികളിലെ MCF-7 xenograft വളർച്ചയെ തടയുന്നു. AZD 9496 വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യമാണ്, കൂടാതെ ഇത് അടങ്ങിയ ഫോർമുലേഷനുകൾ ER പോസിറ്റീവ് സ്തനാർബുദ ചികിത്സയ്ക്കുള്ള ക്ലിനിക്കൽ ട്രയലുകളിൽ അന്വേഷണത്തിലാണ്.

ലക്ഷ്യം: SERD