GLPG0187

രാസനാമം:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)അമിനോ-2-((4-മെത്തോക്സിഫെനൈൽ)സൾഫോണമിഡോ)പ്രൊപ്പനോയിക് ആസിഡ്

SMILES കോഡ്:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /സെ1

ഇൻചി കീ:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

കീവേഡ്:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

ഒരു സോളിഡ്-ഫേസ് അസെയിൽ, GLPG0187, αvβ1, αvβ3, αvβ1, αvβ5, αvβ5, αvβ5, 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM ൻ്റെ IC50-കളുള്ള നിരവധി RGD ഇൻ്റഗ്രിൻ റിസപ്റ്ററുകൾക്കുള്ള സെലക്ടിവിറ്റി കാണിക്കുന്നു. GLPG0187 ഓസ്റ്റിയോക്ലാസ്റ്റിക് ബോൺ റിസോർപ്ഷൻ്റെയും ആൻജിയോജെനിസിസിൻ്റെയും ശക്തമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. GLPG0187 ഉപയോഗിച്ചുള്ള ചികിത്സ ഇ-കാഥറിൻ/വിമെൻ്റിൻ അനുപാതം വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും കോശങ്ങളെ കൂടുതൽ എപ്പിത്തീലിയൽ, സെസൈൽ ഫിനോടൈപ്പ് രൂപപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. GLPG0187 ഡോസ്-ആശ്രിതമായി പ്രോസ്റ്റേറ്റ് കാൻസർ കോശങ്ങളുടെ ആൽഡിഹൈഡ് ഡീഹൈഡ്രജനേസിൻ്റെ ഉയർന്ന ഉപജനസംഖ്യയുടെ വലുപ്പം കുറയ്ക്കുന്നു[1]. GLPG0187 ചികിത്സ സെൽ റൗണ്ടിംഗിലും കട്ടപിടിക്കുന്നതിലും കലാശിക്കുന്നു. ട്യൂമർ സെൽ മൈഗ്രേഷനിൽ ഒരു ഡോസ്-ആശ്രിത ഗണ്യമായ കുറവ് GLPG0187 കാണിക്കുന്നു. GLPG0187 എല്ലാ സാന്ദ്രതയിലും കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനം ഗണ്യമായി കുറയ്ക്കുന്നു[2].

ലക്ഷ്യം: αvβ1