Tropifexor

Anarana simika:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-fluorobenzo[d]thiazole-6-carboxylic asidra

Kaody SMILES:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InChi Code:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24( 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31,32)33/h1-4,9-10,14, 16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi Key:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

Keyword:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C mandritra ny fotoana fohy (andro na herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana).

Famaritana:

Tropifexor (compound 1) dia agonista FXR ary manana EC50 amin'ny 0.2 nM. Ny fampidirana matanjaka ny fototarazo BSEP sy SHP dia hita ao amin'ny sela voalohany amin'ny Tropifexor amin'ny fomba miankina amin'ny fifantohana. Ny fanaraha-maso BSEP eo ambonin'ny fiara (DMSO) dia voamarika amin'ny fifantohana ambany kokoa amin'ny 1 nM, raha toa kosa ny fampidiran-drivotra mahery ny SHP (15 avo lenta eo ambonin'ny fiara) dia hita ao amin'ny 10 nM ary ny induction SHP amin'ny 1 nM (3-fold) [1]. ].

Tanjona: FXR