CAT # | Anaran'ny vokatra | Description |
CPD100567 | GW501516 | GW501516 dia agonista synthetic PPARδ-specific izay mampiseho fifandraisana ambony amin'ny PPARδ (Ki = 1.1 nM) miaraka amin'ny 1000 fold selectivity amin'ny PPARα sy PPARγ. |
CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, fantatra amin'ny anarana hoe GFT-505, dia agonista PPARα / δ roa. Elafibranoris amin'izao fotoana izao dia mianatra amin'ny fitsaboana aretina kardiometabolika ao anatin'izany ny diabeta, ny fanoherana ny insuline, ny dyslipidemia, ary ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola (NAFLD). |
CPD100565 | Bavachinina | Ny Bavachinina dia agonista pan-PPAR voajanahary vaovao avy amin'ny voan'ny ahitra malaytea scurfpea nentim-paharazana sinoa mampidina glucose. Mampiseho hetsika matanjaka kokoa miaraka amin'ny PPAR-γ noho ny PPAR-α sy PPAR-β / δ (EC50? =? 0.74 μmol / l, 4.00 μmol / l ary 8.07 μmol / l ao amin'ny sela 293T, tsirairay avy). |
CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, fantatra ihany koa amin'ny hoe CI991, dia agonista PPAR mahery. Troglitazone dia fanafody manohitra ny diabeta sy manohitra ny inflammatoire, ary mpikambana ao amin'ny kilasin'ny thiazolidinediones. Izy io dia natokana ho an'ny marary voan'ny diabeta mellitus karazany 2 any Japana Troglitazone, toy ny thiazolidinediones hafa (pioglitazone sy rosiglitazone), miasa amin'ny fampandehanana ny peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs). Troglitazone dia ligand amin'ny PPARα ary - mahery kokoa - PPARγ |
CPD100563 | Glabridin | Glabridin, iray amin'ireo phytochemicals mavitrika amin'ny fitrandrahana licorice, dia mamehy sy manetsika ny domaine mamatotra ligand amin'ny PPARγ, ary koa ny mpandray ny halavany manontolo. Izy io koa dia modulator tsara mpandray ny GABAA izay mampiroborobo ny oxidation asidra matavy ary manatsara ny fianarana sy ny fitadidiana. |
CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, vokatra voajanahary hita ao amin'ny ginseng amerikana fa tsy amin'ny ginseng Aziatika, dia agonista PPARγ ampahany vaovao. |
CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate dia agonista ny peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARalpha) miaraka amin'ny hetsika antilipidemika. Bezafibrate dia fanafody fibrate ampiasaina amin'ny fitsaboana hyperlipidemia. Ny Bezafibrate dia mampihena ny haavon'ny triglyceride, mampitombo ny haavon'ny kolesterola avo lenta amin'ny lipoproteine, ary mampihena ny haavon'ny lipoprotein ambany sy ambany. Matetika izy io no amidy amin'ny anarana hoe Bezalip |
CPD100559 | GW0742 | GW0742, fantatra ihany koa amin'ny hoe GW610742 ary GW0742X dia agonista PPARδ/β. GW0742 dia mandrisika ny fahamatoran'ny neuronal aloha ny neurons post-mitotic cortical. GW0742 dia manakana ny fiakaran'ny tosidrà, ny aretim-pivalanana sy ny oxidative, ary ny dysfunction endothelial amin'ny matavy loatra. Ny GW0742 dia misy fiantraikany mivantana amin'ny hypertrophy amin'ny fo havanana. Ny GW0742 dia mety hampitombo ny metabolisma lipid ao am-po na in vivo na in vitro. |
CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride dia fitambarana thiazolidinedione voalaza fa mamokatra fiantraikany antiinflammatory sy antiarteriosclerotic. Ny pioglitazone dia aseho amin'ny fisorohana ny areti-maso sy ny arteriosclerose amin'ny L-NAME-induced ary ny fanafoanana ny fitomboan'ny TNF-α mRNA vokarin'ny ratra mucosal gastric vokatry ny aspirine. Pioglitazone Hydrochloride dia activator ny PPAR γ |
CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone dia fanafody antidiabetika ao amin'ny kilasy thiazolidinedione. Izy io dia miasa toy ny insuline sensitizer, amin'ny alàlan'ny fatorana amin'ny receptors PPAR ao amin'ny sela matavy ary mahatonga ny sela ho mora kokoa amin'ny insuline. Rosiglitazone dia mpikambana ao amin'ny kilasy thiazolidinedione zava-mahadomelina. Thiazolidinediones dia miasa toy ny insuline sensitizers. Mampihena ny glucose, asidra matavy ary ny insuline ao amin'ny ra izy ireo. Izy ireo dia miasa amin'ny alàlan'ny fatorana amin'ny peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs). Ny PPARs dia singa transcription izay mipetraka ao amin'ny nucleus ary lasa mavitrika amin'ny ligy toy ny thiazolidinediones. Thiazolidinediones dia miditra ao amin'ny sela, mifatotra amin'ny receptors nokleary, ary manova ny fanehoana ny fototarazo. |
CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 dia mpanohitra PPARδ mifantina. Ny GSK0660 dia nanara-maso ny transcript 273 amin'ny sela TNFα raha oharina amin'ny TNFα irery. Ny famakafakana ny lalana dia nanambara ny fanatsarana ny famantarana famantarana ny cytokine-cytokine. Indrindra indrindra, GSK0660 manakana ny TNFα-induced upregulation ny CCL8, chemokine tafiditra amin'ny fandraisana leukocyte. Ny GSK0660 dia manakana ny fiantraikan'ny TNFα amin'ny fanehoana cytokines tafiditra amin'ny fandraisana ny leokocyte, anisan'izany ny CCL8, CCL17, ary CXCL10 ary mety hanakana ny leukostasis retinal TNFα. |
CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, singa mavitrika mitoka-monina avy amin'ny herb Oroxylum indicum (L.) Kurz, dia manetsika ny PPARγ ary manakana ny α-glucosidase, manao asa antioxidant. |
CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 dia inhibitor TNKS1 / 2 mahery izay manana fifantenana 100 heny amin'ny anzima fianakaviana PARP hafa ary mampiseho ny fanakanana lalana 5 nM Wnt amin'ny sela DLD-1. Ny AZ6102 dia azo amboarina tsara amin'ny vahaolana intravenous mifandraika amin'ny klinika amin'ny 20 mg / mL, dia nampiseho pharmacokinetics tsara amin'ny karazana preclinical, ary mampiseho ny efflux Caco2 ambany mba hisorohana ny mekanika fanoherana ny fivontosana. Ny lalan'ny kanônika Wnt dia manana anjara toerana lehibe amin'ny fivoaran'ny embryonika, ny homeostasis ny tavy ho an'ny olon-dehibe, ary ny homamiadana. Ny fiovan'ny germline amin'ny singa maromaro amin'ny lalana Wnt, toy ny Axin, APC, ary ?-catenin, dia mety hitarika amin'ny oncogenesis. Ny fanakanana ny poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) catalytic domains amin'ny tankyrases (TNKS1 sy TNKS2) dia fantatra fa manakana ny lalana Wnt amin'ny alàlan'ny fanamafisana ny Axin. |
CPD100545 | KRP297 | KRP297, fantatra ihany koa amin'ny anarana hoe MK-0767 sy MK-767, dia agonista PPAR mety ho fitsaboana ny diabeta karazany 2 sy ny dyslipidemia. Rehefa ampiasaina amin'ny totozy ob / ob, KRP-297 (0.3 hatramin'ny 10 mg / kg) dia nampihena ny glucose plasma sy ny haavon'ny insuline ary nanatsara ny fihenan'ny insuline 2DG amin'ny hozatra soleus amin'ny fomba miankina amin'ny doka. Ny fitsaboana KRP-297 dia ilaina amin'ny fisorohana ny fivoaran'ny aretin'ny diabeta ankoatra ny fanatsarana ny fitaterana glucose amin'ny hozatry ny taolana. |
CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, fantatra ihany koa amin'ny hoe Efatutazone, CS-7017, ary RS5444, dia inhibitor PAPR-gamma azo ampiasaina am-bava miaraka amin'ny hetsika antineoplastic mety hitranga. Ny Inolitazone dia mamatotra sy manetsika ny peroxisome proliferation-activated receptor gamma (PPAR-gamma), izay mety hahatonga ny fampidiran-dra ny fanavahana ny sela tumora sy ny apoptose, ary koa ny fampihenana ny fitomboan'ny sela tumora. Ny PPAR-gamma dia mpikatroka hormonina nokleary sy ny fatran'ny transcription mihetsiketsika amin'ny ligand izay mifehy ny fanehoana ny fototarazo tafiditra amin'ny fizotran'ny sela toy ny fanavahana, ny apoptose, ny fanaraha-maso ny tsingerin'ny sela, ny carcinogenesis ary ny areti-maso. Hamarino raha misy fitsapana klinika mavitrika na fitsapana klinika mihidy amin'ny fampiasana ity fitaovana ity. (NCI Thesaurus) |
CPD100541 | GW6471 | GW6471 dia mpanohitra PPAR α (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 dia manatsara ny fifandraisana mifamatotra amin'ny sehatra PPAR α ligan-binding amin'ny proteinina co-repressor SMRT sy NCoR. |
CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, fantatra ihany koa amin'ny hoe IVA-337, dia agonista peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR). |