| CAT # | Anaran'ny vokatra | Description |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 dia KRAS G12C covalent inhibitor. Ny AMG-510 dia mikendry ny mutant KRAS p.G12C, na amin'ny ADN, RNA na proteinina, ary manakana, amin'ny fomba mbola tsy voazava, ny fanehoana sy / na ny famantarana ny sela tumor amin'ny alàlan'ny mutant KRAS p.G12C. Mety hanakana ny fitomboan'ny sela fivontosana KRAS p.G12C izany |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihydrochloride | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) dia stimulator fifantenana ny interferon genes (STING) receptor agonist, miaraka amin'ny EC50s ny 130, 186 nM ho an'ny olombelona sy ny totozy, tsirairay avy. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compound 3) dia stimulator mifantina ny interferon genes (STING) agonist receptor, miaraka amin'ny EC50s amin'ny 130, 186 nM ho an'ny olombelona sy ny totozy. |
| CPD101233 | diABZI STING agonista-1 | diABZI STING agonist-1 dia stimulator mifantina ny interferon genes (STING) agonist receptor, miaraka amin'ny EC50s ny 130, 186 nM ho an'ny olombelona sy ny totozy, tsirairay avy. |
| CPD101232 | STING agonista-4 | STING agonist-4 dia stimulator ny Interferon Genes (STING) agonista receptor miaraka amin'ny tsy miova inhibition (IC50) ny 20 nM. STING agonist-4 dia fitambarana amidobenzimidazole (ABZI) mifandraika roa mifandraika amin'ny simétria mba hamoronana ABZIs (diABZIs) mifandray miaraka amin'ny fifamatorana tsara amin'ny STING sy ny fiasan'ny sela. |
| CPD101231 | STING agonista-3 | STING agonist-3, nalaina avy amin'ny patanty WO2017175147A1 (ohatra 10), dia agonista STING molekiola kely mifantina sy tsy nucleotide miaraka amin'ny pEC50 sy pIC50 amin'ny 7.5 sy 9.5, tsirairay avy. Ny STING agonist-3 dia manana fiantraikany manohitra ny fivontosana maharitra ary mety hanatsara ny fitsaboana homamiadana |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, fantatra amin'ny anarana hoe P1446A-05, dia proteinina kinase inhibitor manokana ho an'ny kinase 4 (CDK4) miankina amin'ny cyclin miaraka amin'ny hetsika antineoplastic mety. Ny CDK4 inhibitor P1446A-05 dia manakana manokana ny fiovan'ny CDK4-mediated G1-S, manakana ny fihodinan'ny sela ary manakana ny fitomboan'ny sela homamiadana. Ny serine / threonine kinase CDK4 dia hita ao anaty complexe miaraka amin'ny cyclins D-karazana G1 ary izy no kinase voalohany lasa mavitrika amin'ny fanentanana mitogenika, mamoaka sela avy amin'ny dingana mangina mankany amin'ny dingan'ny tsingerin'ny G1 / S; Ny komples CDK-cyclin dia naseho ho phosphorylate ny retinoblastoma (Rb) transcription factor tany am-boalohany G1, mamindra ny histone deacetylase (HDAC) ary manakana ny famoretana transcriptional. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib dia synthetic N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone compound. Amin'ny maha-inhibition ny kinase miankina amin'ny cyclin, ny alvocidib dia mampirisika ny fisamborana ny tsingerin'ny sela amin'ny alàlan'ny fisorohana ny phosphorylation ny kinase miankina amin'ny cyclin (CDKs) ary amin'ny alàlan'ny fitenenana cyclin D1 sy D3, izay miteraka fisamborana sy apoptosis ny sela G1. Ity mpandraharaha ity koa dia mpikatroka mifaninana amin'ny hetsika adenosine triphosphate. Hamarino raha misy fitsapana klinika mavitrika na fitsapana klinika mihidy amin'ny fampiasana ity fitaovana ity. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 dia mpikatroka CDK mifantina tsara ho an'ny CDK7 miaraka amin'ny IC(50) amin'ny 21 nmol/L. Ny fitsapana ny CDKs hafa ary koa ny kinase 69 hafa dia nampiseho fa ny BS-181 dia nanakana ny CDK2 amin'ny fifantohana ambany noho ny 1 micromol / L, miaraka amin'ny CDK2 dia voasakana 35 heny mahery kokoa (IC (50) 880 nmol / L) noho ny CDK7. Ao amin'ny sela MCF-7, ny BS-181 dia nanakana ny phosphorylation ny substrate CDK7, nampiroborobo ny fisamborana ny tsingerin'ny sela sy ny apoptose mba hanakanana ny fitomboan'ny sela homamiadana, ary naneho ny fiantraikan'ny antitumor in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, fantatra ihany koa amin'ny hoe P276-00, dia flavone sy cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor misy hetsika antineoplastic mety. Ny P276-00 dia mifamatotra sy manakana ny Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B ary Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinase izay mitana anjara toerana lehibe amin'ny fifehezana ny tsingerin'ny sela sy ny fihanaky ny sela. Ny fanakanana ireo kinase ireo dia mitarika amin'ny fisamborana ny tsingerin'ny sela mandritra ny tetezamita G1 / S, ka mitarika amin'ny fampidirana ny apoptose, ary ny fanakanana ny fihanaky ny sela tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 dia mpikatroka CDK9 mifantina be (IC50 = 5 nM). (MC180295 dia manana hetsika miady amin'ny homamiadana in vitro ary mahomby amin'ny maodely homamiadana in vivo. Fanampin'izany, ny fampihenana ny CDK9 dia mahatsikaritra ny inhibitory α-PD-1 ao amin'ny vivo, ka mahatonga azy io ho tanjona tsara ho an'ny fitsaboana epigenetika amin'ny homamiadana. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 dia mpikatroka CDK9 mahery sy mifantina. Ny LDC000067 dia nanakana ny transcription in vitro amin'ny fomba ATP-mifaninana sy miankina amin'ny doka. Ny fanehoan-kevitry ny génétique amin'ny sela tsaboina amin'ny LDC000067 dia naneho ny fihenan'ny mRNA fohy fohy, anisan'izany ireo mpandrindra manan-danja amin'ny fitomboana sy ny apoptose. Ny famakafakana ny synthesis de novo RNA dia nanolo-kevitra ny anjara toerana tsara amin'ny CDK9. Ao amin'ny molekiolan'ny sela sy ny sela, ny LDC000067 dia namokatra vokatra mampiavaka ny fanakanana CDK9 toy ny fampiatoana ny RNA polymerase II amin'ny fototarazo ary, ny tena zava-dehibe, ny fampidirana apoptosis amin'ny sela homamiadana. Ny LDC000067 dia manakana ny transcription in vitro miankina amin'ny P-TEFb. Mamporisika ny apoptose in vitro sy in vivo miaraka amin'ny BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A dia inhibitor CDK8 mahery sy mifantina mavitrika ao amin'ny sela AML miaraka amin'ny serine phosphorylation amin'ny sehatra transactivation STAT1 sy STAT5. Ny EL120-34A dia manakana ny phosphorylation ny STAT1 S727 sy STAT5 S726 amin'ny sela homamiadana in vitro. Tsy tapaka, ny fanaraha-maso ny transcription miankina amin'ny STATs- sy NUP98-HOXA9 dia voamarika ho toy ny fomba fiasa lehibe amin'ny vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 dia mahery sy MerTK-specific inhibitor izay mampiseho ny sub-micromolar inhibitory hetsika ao amin'ny sela-monina ELISA. Ankoatr'izay, ny rafitra X-ray amin'ny proteinina MerTK ao amin'ny complex miaraka amin'ny 11 dia tapa-kevitra mba hampisehoana fa ireo macrocycles ireo dia mifatotra amin'ny paosin'ny MerTK ATP. UNC2541 dia nampiseho IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 dia pan-tam inhibitor vaovao, manakana ny fifandraisana eo amin'ny tam ig1 ectodomain sy gas6 lg domain, manakana ny tsipika sela mpitatitra axl sy ny tsipika sela homamiadana tompon-tany. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, fantatra ihany koa amin'ny anarana hoe DE-120, dia VEGF sy PDGF inhibitor mety ho fitsaboana ny fahaleovan-tena mifandray amin'ny taona. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 dia Axl inhibitor mahery sy mifantina izay misy hetsika manohitra ny homamiadana. Ny SGI-7079 dia nanakana ny fampahavitrihana Axl tamin'ny fisian'ny ligy Gas6 exogenous. SGI-7079 dia nanakana ny fitomboan'ny fivontosana amin'ny fomba miankina amin'ny fatra. Axl dia lasibatra fitsaboana mety handresena ny fanoherana ny inhibitor EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 dia flavone sentetika izay manakana ny sumoylation. 2-D08 dia nampiseho fiantraikany anti-aggregatory sy neuroprotective |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, fantatra amin'ny anarana hoe TP-0903, dia inhibitor AXL mahery sy mifantina. Ny TP-0903 dia miteraka apoptosis goavana ao amin'ny sela CLL B miaraka amin'ny sanda LD50 amin'ny faritra nanomolar. Ny fampifangaroana ny TP-0903 miaraka amin'ny BTK inhibitors dia mampitombo ny CLL B-cell apoptosis AXL overexpression dia lohahevitra miverimberina hita amin'ny karazana fivontosana marobe izay nahazo fanoherana ny mpiasa isan-karazany. Ny fitsaboana ny sela homamiadana miaraka amin'ny TP-0903 dia mamadika ny phenotype mesenchymal amin'ny maodely marobe ary mampahatsiahy ny sela homamiadana amin'ny fitsaboana miaraka amin'ireo mpiasa hafa kendrena. Ny fitantanana ny TP-0903 na amin'ny maha solontena tokana na miaraka amin'ny inhibitor BTK dia mety hahomby amin'ny fitsaboana ny marary CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Ny NPS-1034 dia MET inhibitor vaovao, izay manakana ny mpikatroka MET mavitrika sy ny mutants mavitrika mavitrika. Ny NPS-1034, dia manakana ny endrika mutant mavitrika mavitrika amin'ny MET ary koa ny MET karazana HGF. Ny NPS-1034 dia nanakana ny fihanaky ny sela maneho ny MET mavitrika ary nampiroborobo ny famerenana ny fivontosana niforona avy amin'ny sela toy izany amin'ny maodely xenograft totozy amin'ny alàlan'ny hetsika anti-angiogenic sy pro-apoptotic. Ny NPS-1034 koa dia nanakana ny fampidinana ny HGF amin'ny famantarana MET amin'ny fisiana na tsy fisian'ny serum. Marihina fa ny NPS-1034 dia nanakana ny variana MET telo izay mahatohitra ny inhibitor MET SU11274, NVP-BVU972, ary PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, fantatra ihany koa amin'ny hoe MGCD-265, dia biôlôjia azo ampiasaina am-bava, molekiola kely, multitargeted tyrosine kinase inhibitor misy hetsika antineoplastic mety. MGCD265 mamatotra sy manakana ny phosphorylation ny maro receptor tyrosine kinase (RTKs), anisan'izany ny c-Met receptor (hepatocyte fitomboana anton-javatra mpandray); ny Tek/Tie-2 mpandray; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) karazana 1, 2, ary 3; ary ny 1 receptor mandrisika ny macrophage (MST1R na RON). |
