| CAT # | Anaran'ny vokatra | Description |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 dia mahery sy MerTK-specific inhibitor izay mampiseho ny sub-micromolar inhibitory hetsika ao amin'ny sela-monina ELISA. Ankoatr'izay, ny rafitra X-ray amin'ny proteinina MerTK ao amin'ny complex miaraka amin'ny 11 dia tapa-kevitra mba hampisehoana fa ireo macrocycles ireo dia mifatotra amin'ny paosin'ny MerTK ATP. UNC2541 dia nampiseho IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 dia pan-tam inhibitor vaovao, manakana ny fifandraisana eo amin'ny tam ig1 ectodomain sy gas6 lg domain, manakana ny tsipika sela mpitatitra axl sy ny tsipika sela homamiadana tompon-tany. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, fantatra ihany koa amin'ny anarana hoe DE-120, dia VEGF sy PDGF inhibitor mety ho fitsaboana ny fahaleovan-tena mifandray amin'ny taona. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 dia Axl inhibitor mahery sy mifantina izay misy hetsika manohitra ny homamiadana. Ny SGI-7079 dia nanakana ny fampahavitrihana Axl tamin'ny fisian'ny ligy Gas6 exogenous. SGI-7079 dia nanakana ny fitomboan'ny fivontosana amin'ny fomba miankina amin'ny fatra. Axl dia lasibatra fitsaboana mety handresena ny fanoherana ny inhibitor EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 dia flavone sentetika izay manakana ny sumoylation. 2-D08 dia nampiseho fiantraikany anti-aggregatory sy neuroprotective |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, fantatra amin'ny anarana hoe TP-0903, dia inhibitor AXL mahery sy mifantina. Ny TP-0903 dia miteraka apoptosis goavana ao amin'ny sela CLL B miaraka amin'ny sanda LD50 amin'ny faritra nanomolar. Ny fampifangaroana ny TP-0903 miaraka amin'ny BTK inhibitors dia mampitombo ny CLL B-cell apoptosis AXL overexpression dia lohahevitra miverimberina hita amin'ny karazana fivontosana marobe izay nahazo fanoherana ny mpiasa isan-karazany. Ny fitsaboana ny sela homamiadana miaraka amin'ny TP-0903 dia mamadika ny phenotype mesenchymal amin'ny maodely marobe ary mampahatsiahy ny sela homamiadana amin'ny fitsaboana miaraka amin'ireo mpiasa hafa kendrena. Ny fitantanana ny TP-0903 na amin'ny maha solontena tokana na miaraka amin'ny inhibitor BTK dia mety hahomby amin'ny fitsaboana ny marary CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Ny NPS-1034 dia MET inhibitor vaovao, izay manakana ny mpikatroka MET mavitrika sy ny mutants mavitrika mavitrika. Ny NPS-1034, dia manakana ny endrika mutant mavitrika mavitrika amin'ny MET ary koa ny MET karazana HGF. Ny NPS-1034 dia nanakana ny fihanaky ny sela maneho ny MET mavitrika ary nampiroborobo ny famerenana ny fivontosana niforona avy amin'ny sela toy izany amin'ny maodely xenograft totozy amin'ny alàlan'ny hetsika anti-angiogenic sy pro-apoptotic. Ny NPS-1034 koa dia nanakana ny fampidinana ny HGF amin'ny famantarana MET amin'ny fisiana na tsy fisian'ny serum. Marihina fa ny NPS-1034 dia nanakana ny variana MET telo izay mahatohitra ny inhibitor MET SU11274, NVP-BVU972, ary PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, fantatra ihany koa amin'ny hoe MGCD-265, dia biôlôjia azo ampiasaina am-bava, molekiola kely, multitargeted tyrosine kinase inhibitor misy hetsika antineoplastic mety. MGCD265 mamatotra sy manakana ny phosphorylation ny maro receptor tyrosine kinase (RTKs), anisan'izany ny c-Met receptor (hepatocyte fitomboana anton-javatra mpandray); ny Tek/Tie-2 mpandray; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) karazana 1, 2, ary 3; ary ny 1 receptor mandrisika ny macrophage (MST1R na RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, fantatra ihany koa amin'ny anarana hoe RXDX-106, dia mpikatroka mahery vaika, mifantina ary azo ampiasaina am-bava amin'ny AXL sy c-Met miaraka amin'ny sanda IC50 amin'ny 7 nM sy 12 nM, tsirairay avy ho an'ny fampiasana amin'ny havokavoka tsy misy sela kely (NSCLC) , ary kanseran'ny pancreatic. |
| CPD1725 | Bemcentinib | Ny BGB-324, fantatra ihany koa amin'ny hoe R428 na Bemcentinib, dia molekiola kely voafantina amin'ny Axl kinase, izay naneho hetsika hanakanana ny fiparitahan'ny fivontosana ary maharitra ny fahavelomana amin'ny maodely homamiadan'ny nono metastatika. Ny receptor tyrosine kinase Axl dia mety mitana anjara toerana lehibe amin'ny fivoaran'ny homamiadana, ny fanafihana, ny metastazy, ny fanoherana ny zava-mahadomelina ary ny fahafatesan'ny marary. Ny R428 dia manakana ny Axl amin'ny hetsika nanomolar ambany ary manakana ny hetsika miankina amin'ny Axl, anisan'izany ny phosphorylation Akt, ny fanafihana sela homamiadan'ny nono, ary ny famokarana cytokine proinflammatoire. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, fantatra ihany koa amin'ny hoe ASP2215, dia mpikatroka FLT3 / AXL mahery, izay nampiseho hetsika antileukemika mahery vaika manohitra ny AML miaraka amin'ny fiovan'ny FLT3-ITD sy FLT3-D835. Ao amin'ny invitro, anisan'ireo kinase tyrosine 78 nosedraina, ny ASP2215 dia nanakana ny FLT3, LTK, ALK, ary AXL kinase mihoatra ny 50% amin'ny 1 nM miaraka amin'ny sandan'ny IC50 amin'ny 0.29 nM ho an'ny FLT3, manodidina ny 800 heny mahery kokoa noho ny c-KIT, ny fanakanana izay mifandray amin'ny mety hisian'ny myelosuppression. Ny ASP2215 dia nanakana ny fitomboan'ny sela MV4-11, izay manana FLT3-ITD, miaraka amin'ny sandan'ny IC50 amin'ny 0.92 nM, miaraka amin'ny fanakanana ny pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, ary pS6. Ny ASP2215 dia nampihena ny enta-mavesatry ny fivontosana tao amin'ny tsoka taolana ary naharitra ny fahaveloman'ny totozy nafindra tamin'ny sela MV4-11. Ny ASP2215 dia mety hampiasaina amin'ny fitsaboana AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 dia mahery vaika Mer kinase inhibitor. Ny UNC2281 dia manakana ny phosphorylation Mer kinase tsy miovaova miaraka amin'ny sanda IC50 amin'ny 22 nM. Ny fitsaboana amin'ny UNC2281 dia ampy ihany koa hanakanana ny fanentanana EGF-mpanelanelana amin'ny mpitsabo chimeric misy ny sehatra intracellular an'ny Mer mitambatra amin'ny sehatra extracellular an'ny EGFR. Fanampin'izany, ny UNC2881 dia manakana ny fivondronan'ny platelet-induced collagen, izay manoro hevitra fa ity kilasy inhibitors ity dia mety ho ilaina amin'ny fisorohana sy / na fitsaboana ny trombose pathologic. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 dia mahery sy mifantina Mer Kinase inhibitor. Rehefa ampiharina amin'ny sela velona, ny UNC2250 dia nanakana ny phosphorylation tsy miovaova amin'ny Mer endogenous miaraka amin'ny IC50 amin'ny 9.8 nM ary nanakana ny fampahavitrihana ligand-nandrisika ny proteinina EGFR-Mer chimeric. Ny fitsaboana amin'ny UNC2250 koa dia nahatonga ny fihenan'ny mety ho zanatany amin'ny sela rhabdoid sy NSCLC, izay mampiseho ny asan'ny antitumor miasa. Ny valiny dia manome antony hanaovana fanadihadiana bebe kokoa momba ny UNC2250 ho an'ny fampiharana fitsaboana amin'ny marary voan'ny homamiadana. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 dia TAM kinase inhibitor mahery sy mifantina. LDC1267 dia mampiseho hetsika ambany kokoa amin'ny Met, Aurora B, Lck, Src, ary CDK8. LDC1267 dia nihena be ny homamiadan'ny mammary murine sy ny metastazy melanoma miankina amin'ny sela NK. Ny TAM tyrosine kinase receptors Tyro3, Axl ary Mer (fantatra koa amin'ny hoe Mertk) dia fantatra ho substrate ubiquitylation ho an'ny Cbl-b. Ny fitsaboana ny sela NK karazana bibidia miaraka amin'ny molekiola kely TAM kinase inhibitor dia nanome hery ara-pahasalamana, manatsara ny asan'ny sela NK anti-metastatika amin'ny vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, fantatra ihany koa amin'ny BMS-817378 sy ASLAN-002, Met tyrosine kinase inhibitor, dia inhibitor ny MET tyrosine kinase misy hetsika antineoplastic mety. MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 dia mifamatotra amin'ny c-Met proteinina, na hepatocyte growth factor receptor (HGFR), manakana ny fatoran'ny hepatocyte growth factor (HGF) ary manakorontana ny lalan'ny famantarana MET; Ity mpandraharaha ity dia mety hiteraka fahafatesan'ny sela ao amin'ny sela fivontosana maneho c-Met. c-Met, receptor tyrosine kinase overexpressed na mutated amin'ny karazana sela tumora maro, dia mitana anjara toerana lehibe amin'ny fihanaky ny sela tumora, ny fahavelomana, ny fanafihana ary ny metastazy, ary ny angiogenesis tumor. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Cabozantinib, fantatra ihany koa amin'ny anarana hoe XL-184 na BMS-907351, dia biôlôjia biôlôjia, biôlôjia kely receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor misy hetsika antineoplastic mety. Cabozantinib dia mifamatotra mafy ary manakana ny kinase mpikatroka tyrosine maromaro. Amin'ny ankapobeny, ny cabozantinib dia toa manana fifandraisana matanjaka ho an'ny mpandray ny hepatocyte growth factor (Met) sy ny vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), izay mety hiafara amin'ny fanakanana ny fitomboan'ny tumor sy ny angiogenesis, ary ny fiverenan'ny tumor. Cabozantinib dia nankatoavin'ny US FDA tamin'ny Novambra 2012 ho fitsaboana ny homamiadan'ny tiroida medullary. |
