CAT # | Anaran'ny vokatra | Description |
CPD100573 | PF-05175157 | Ny PF-05175157 dia mpikatroka mahery vaika sy mifantina amin'ny acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 izay hita voalohany indrindra amin'ny atiny sy adipose ary isoform ACC2 manjaka amin'ny hozatry ny taolana sy ny fo, miaraka amin'ny sanda IC50 amin'ny 27 nM sy 33 nM, tsirairay avy. Ny ACC inhibitors dia manakana ny lipogenesis de novo ary mampitombo ny β-oxidation amin'ny asidra matavy misy rojo lava izay mety ho fitsaboana ny diabeta karazany 2, steatosis hepatika ary homamiadana. |
CPD100572 | ND-646 | Ny ND-646 dia-mpikatroka allosterika amin'ny enzymes ACC ACC1 sy ACC2 izay manakana ny dimerization subunit ACC-hanafoana ny synthesis asidra matavy in vitro sy in vivo. Ny fitsaboana ND-646 mitaiza amin'ny xenograft sy ny maodelin'ny totozy natao ho an'ny NSCLC dia nanakana ny fitomboan'ny fivontosana. Rehefa ampiasaina ho solontena tokana na miaraka amin'ny carboplatin zava-mahadomelina mahazatra, ny ND-646 dia nanakana ny fitomboan'ny fivontosana tao amin'ny havokavoka tao amin'ny Kras; Trp53-/- (fantatra ihany koa amin'ny hoe KRAS p53) sy Kras; Stk11-/- ( antsoina koa hoe KRAS Lkb1) maodely totozy an'ny NSCLC. Ny ND-646 dia nanatsara ny fahombiazany rehefa nampiarahina tamin'ny carboplatin, singa mahazatra amin'ny fitsaboana simika ampiasaina amin'ny fitsaboana ny NSCLC olombelona. |
CPD100571 | CP-640186 | Ny CP-640186 dia mpikatroka mahery vaika amin'ny ACCs mammalian ary afaka mampihena ny lanjan'ny vatana ary manatsara ny fahatsapan'ny insuline amin'ny biby fitsapana. Ny CP-640186 dia naseho vao haingana fa mpikatroka mahery vaika amin'ny isoforms amin'ny ACCs mammalian miaraka amin'ny sanda IC50 eo amin'ny 55 nM. Amin'izao fotoana izao dia ity no hany mpikatroka mahery vaika amin'ny ACCs mammalian. Ao amin'ny kolontsaina sela ary koa amin'ny modely biby, ny CP-640186 dia afaka mampihena ny haavon'ny malonyl-CoA, manakana ny biosynthesis asidra matavy, ary mandrisika ny oxidation asidra matavy. Ny tena zava-dehibe, ny CP-640186 dia afaka mampihena ny tavy amin'ny vatana sy ny lanjan'ny vatana, ary manatsara ny fahatsapan'ny insuline, manamarina ny ACC ho lasibatra amin'ny fanafody antiobesity sy antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 dia acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor; manakana ny olombelona ACC1 sy ACC2 amin'ny IC50 sanda 2.1 sy 6.1 nM, tsirairay avy. |