| CAT # | Anaran'ny vokatra | Description |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, fantatra ihany koa amin'ny anarana hoe IDN 6556 sy PF 03491390, dia inhibitor caspase ao amin'ny kilasy voalohany amin'ny fitsapana klinika amin'ny fitsaboana ny aretina aty. Emricasan (IDN-6556) dia mampihena ny ratra amin'ny atiny sy ny fibrosis amin'ny modely murine amin'ny steatohepatitis tsy misy alikaola. Ny IDN6556 dia manamora ny fandrafetana ny nosy masin'ny sisiny amin'ny maodely autotransplant amin'ny nosy porcine. Ny IDN-6556 am-bava dia mety hampidina ny asan'ny aminotransferase amin'ny mararin'ny hepatita C mitaiza. Ny PF-03491390 am-bava dia tazonina ao amin'ny atiny mandritra ny fotoana maharitra miaraka amin'ny fiparitahan'ny rafitra ambany, ary misy fiantraikany amin'ny hepatoprotective amin'ny ratra amin'ny atiny alpha-fas amin'ny modely totozy. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, fantatra ihany koa amin'ny hoe Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, dia inhibitor caspase midadasika miaraka amin'ny fananana antiapoptotic mahery. Q-VD-OPh dia manakana ny famelezana neonatal amin'ny voalavo P7: anjara asan'ny lahy sy vavy. Ny Q-VD-OPh dia manana fiantraikany manohitra ny leukemia ary afaka mifandray amin'ny analogs vitamin D mba hampitombo ny famantarana HPK1 amin'ny sela AML. Q-VD-OPh dia mampihena ny apoptose vokatry ny trauma ary manatsara ny famerenana ny fiasan'ny rantsambatana amin'ny voalavo aorian'ny ratra amin'ny tadin'ny hazon-damosina. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk dia tsy azo ovaina amin'ny caspase-3. Caspase-3 dia cysteinyl aspartate-specific protease izay mitana anjara toerana lehibe amin'ny apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, fantatra ihany koa amin'ny hoe Z-IETD-FMK, dia mahery vaika, sela-permeable, tsy azo ovaina amin'ny caspase-8 sy granzyme B., Ny Caspase-8 Inhibitor II dia mifehy ny hetsika biolojika ao amin'ny Caspase-8. Ny MDK4982 dia manakana amin'ny fomba mahomby ny apoptose vokatry ny virosy gripa ao amin'ny sela HeLa. Ny MDK4982 koa dia manakana ny granzyme B. MDK4982 dia manana CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK dia sela-permeable, tsy azo ovaina pan-caspase inhibitor. Z-VAD-FMK dia manakana ny fanodinana caspase sy ny fampidirana apoptosis amin'ny sela tumor in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, fantatra amin'ny anarana hoe VX-765, dia natao hanakanana ny Caspase, izay anzima mifehy ny famokarana cytokines roa, IL-1b sy IL-18. Ny VX-765 dia naseho fa manakana ny fanafihana mahery vaika amin'ny maodely préclinical. Ankoatr'izay, ny VX-765 dia naneho hetsika amin'ny modely preclinical amin'ny epilepsy mitaiza. VX-765 dia nalaina tamin'ny marary 100 mahery tamin'ny fitsapana klinika phase-I sy phase-IIa mifandraika amin'ny aretina hafa, anisan'izany ny fitsapana klinika phase-IIa 28 andro amin'ny marary psoriasis. Nahavita ny dingana fitsaboana amin'ny fisedrana klinika phase-IIa an'ny VX-765 izay nandraisany marary 75 eo ho eo voan'ny androbe mahatohitra fitsaboana. Ny fitsapana klinika roa-jamba, kisendrasendra, fehezin'ny plasebo dia natao hanombanana ny fiarovana, ny fandeferana ary ny asan'ny klinika VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc dia antiviral, mahery, tsy mifaninana CKR-5 receptor antagonista izay manakana ny fatoran'ny VIH viral coat protein gp120. Maraviroc dia manakana ny MIP-1β-stimulated γ-S-GTP mifamatotra amin'ny sela sela HEK-293, izay manondro ny fahafahany manakana ny fanentanana chemokine miankina amin'ny fifanakalozana GDP-GTP ao amin'ny complex proteinina CKR-5 / G. Ny Maraviroc dia manakana ihany koa ny hetsika midina amin'ny famerenan'ny kalsioma intracellular vokatry ny chemokine. |
| CPD100609 | Restatorvid | Resatorvid, fantatra ihany koa amin'ny hoe TAK-242, dia mpikatroka sela-permeable amin'ny famantarana TLR4, manakana ny famokarana LPS amin'ny NO, TNF-α, IL-6, ary IL-1β amin'ny macrophages misy sanda IC50 amin'ny 1-11 nM. Resatorvid dia mifamatotra amin'ny TLR4 ary manelingelina ny fifandraisana eo amin'ny TLR4 sy ny molekiola adaptatera. Restatorvid dia manome neuroprotection amin'ny ratra amin'ny ati-doha andrana: ny fiantraikany amin'ny fitsaboana ny ratra amin'ny atidoha |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 dia inhibitor bioavailable am-bava amin'ny apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Mifantina ho an'ny ASK1 mihoatra ny ASK2 ary koa ny MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ary B-RAF. Izy io dia manakana ny fitomboan'ny streptozotocine ao amin'ny JNK sy ny p38 phosphorylation ao amin'ny sela β pancreatic INS-1 amin'ny fomba miankina amin'ny fifantohana. |
| CPD100607 | K811 | K811 dia inhibitor manokana ASK1 izay maharitra ny fahavelomana amin'ny maodely totozy amin'ny sclérose lateral amyotrophic. Ny K811 dia nanakana ny fihanaky ny sela amin'ny tsipika sela misy fanehoana ASK1 avo sy ao amin'ny sela GC HER2-overexpressing. Ny fitsaboana miaraka amin'ny K811 dia mampihena ny haben'ny fivontosana xenograft amin'ny alàlan'ny fampihenana ireo marika miparitaka. |
| CPD100606 | K812 | K812 dia inhibitor manokana ASK1 hita fa maharitra ny fahavelomana amin'ny maodely totozy amin'ny sclérose lateral amyotrophic. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A dia mahery sy mifantina ASK1 inhibitor (IC50 = 93 nM). Izy io dia manakana ny ASK1 sy ny p38 phosphorylation LPS amin'ny astrocytes totozy kolontsaina ary manafoana ny neuroinflammation amin'ny modely EAE totozy. MSC 2032964A dia bioavailable am-bava ary miditra amin'ny ati-doha. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, fantatra ihany koa amin'ny hoe GS-4997, dia inhibitor am-bava bioavailable amin'ny apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), miaraka amin'ny hetsika anti-inflammatory, antineoplastic ary anti-fibrotic. Ny GS-4997 dia mikendry sy mamatotra ny domaine catalytic kinase an'ny ASK1 amin'ny fomba mifaninana ATP, ka manakana ny phosphorylation sy ny fampahavitrihana azy. Ny GS-4997 dia manakana ny famokarana cytokines inflammatoire, manara-maso ny fanehoana ny fototarazo tafiditra amin'ny fibrosis, manakana ny apoptose tafahoatra ary manakana ny fihanaky ny sela. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, fantatra ihany koa amin'ny hoe H-PGDS Inhibitor I, dia Prostaglandin D Synthase (karazana hematopoietika) Inhibitor. MDK36122 dia tsy manana anarana kaody, ary manana CAS#1033836-12-2. Ny isa 5 farany dia nampiasaina ho anarana ho an'ny fifandraisana mora. Ny MDK36122 dia manakana ny HPGDS (IC50s = 0.7 sy 32 nM amin'ny enzyme sy cellule assays, tsirairay avy) miaraka amin'ny hetsika kely manohitra ny enzymes olombelona mifandraika L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ary 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, antsoina koa hoe ORF-20485; RWJ-20485; dia inhibitor 5-lipoxygenase mety ho fitsaboana ny asthma, osteoarthritis (OA). Tepoxalin dia manana hetsika manakana in vivo manohitra COX-1, COX-2, ary 5-LOX amin'ny alika amin'ny dosage ankatoavina ankehitriny. Ny tepoxalin dia manakana ny areti-maso sy ny tsy fahampian'ny microvascular vokatry ny taratra ao amin'ny kibo amin'ny voalavo. Tepoxalin dia manatsara ny asan'ny antioxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, amin'ny fampihenana ny tumor necrosis factor alpha-induced apoptose ao amin'ny sela WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, fantatra ihany koa amin'ny hoe CP-66248, dia COX / 5-LOX inhibitor sy cytokine-modulating anti-inflammatoire candidats izay novolavolain'i Pfizer ho fitsaboana azo antoka ho an'ny arthritis rheumatoid, saingy nampiato ny fampandrosoana i Pfizer taorian'ny fankatoavan'ny varotra nolavina. nataon'ny FDA tamin'ny taona 1996 noho ny poizina amin'ny atiny sy voa, izay noheverina ho metabolites amin'ny zava-mahadomelina miaraka amin'ny thiophene moiety. izay niteraka fahasimbana oxidative. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 dia novokarina, mahery ary mifantina tsy redox 5-lipoxygenase inhibitor mahomby amin'ny areti-maso sy fanaintainana. Ny PF-4191834 dia mampiseho fahaiza-manao tsara amin'ny fitiliana anzima sy sela mifototra amin'ny sela, ary koa amin'ny modely voalavo amin'ny areti-mifindra. Ny valin'ny fitiliana enzyme dia manondro fa ny PF-4191834 dia 5-LOX inhibitor mahery, miaraka amin'ny IC (50) = 229 +/- 20 nM. Fanampin'izay, nampiseho fifantenana in-300 teo ho eo ho an'ny 5-LOX mihoatra ny 12-LOX sy 15-LOX izy io ary tsy mampiseho hetsika manoloana ny enzymes cyclooxygenase. Ankoatr'izay, ny PF-4191834 dia manakana ny 5-LOX amin'ny selan'ny olombelona, miaraka amin'ny IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, fantatra amin'ny anarana hoe L 663536, dia mpanohitra leukotriene. Mety hanao izany izy amin'ny fanakanana ny 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), ka manakana ny 5-lipoxygenase (5-LOX), ary mety hanampy amin'ny fitsaboana atherosclerose. Ny MK-886 dia manakana ny hetsika cyclooxygenase-1 ary manafoana ny fanangonana platelet. Ny MK-886 dia miteraka fiovana amin'ny tsingerin'ny sela ary mampitombo ny apoptose aorian'ny fitsaboana photodynamic miaraka amin'ny hypericin. Ny MK-886 dia manatsara ny fahasamihafan'ny tumor necrosis-alpha-induced sy ny apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 dia mpikatroka mahery vaika amin'ny fanehoan-kevitra 5-LO na in vitro na in vivo modely. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, fantatra ihany koa amin'ny hoe LPD-977 sy MLN-977, dia inhibitor 5-lipoxygenase mahery izay miditra amin'ny famokarana leukotrienes ary novolavolaina ho fitsaboana ny asma mitaiza. Ny CMI-977 dia manakana ny 5-lipoxygenase (5-LO) lalan'ny mamaivay sela mba hanakanana ny famokarana leukotrienes, izay mitana anjara toerana lehibe amin'ny firongatry ny asma bronchial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 dia inhibitor am-bava ny 5-lipoxygenase (5-LO) . Ny CJ-13610 dia manakana ny biosynthesis ny leukotriene B4 ary manara-maso ny fanehoana mRNA IL-6 amin'ny macrophages. Mahomby izy io amin'ny modely préclinical amin'ny fanaintainana. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 dia 5-LO activating proteinina (FLAP) inhibitor. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 dia agonista amin'ny GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 dia CNS-penetrant glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) positive allosteric modulator (PAM) |
