Bardoxolone

Anarana simika:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-diox o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic asidra

Kaody SMILES:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

InChi Code:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi Key:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Keyword:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C mandritra ny fotoana fohy (andro na herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana).

Famaritana:

Ny fizaràna voa avy amin'ny gidro voatsabo methyl Bardoxolone dia mampiseho ny fihenan'ny proteinina megalin na dia eo aza ny fanehoana mRNA mitovy amin'ny vondrona. Ny fihenan'ny fanehoana proteinina megalin dia nohamafisin'ny famakafakana densitometry, izay naneho fa ny fitantanana ny methyl Bardoxolone dia nampihena be ny fitenin'ny proteinina megalin tao amin'ny voa gidro. Ny fitantanana ny methyl Bardoxolone dia tsy misy fiantraikany amin'ny fanehoana proteinina cubilin ao amin'ny voa na ny fanehoana mRNA amin'ny cubilin ao amin'ny voa. Ny fatran'ny creatinine amin'ny gidro nomena Bardoxolone methyl dia tsy mitovy amin'ny an'ny tany am-boalohany sy amin'ny biby voatsabo amin'ny fiara amin'ny andro 28. Taorian'ny 28 andro tamin'ny fitantanana methyl Bardoxolone, ny tahan'ny albumin-to-creatinine urinary (UACRs), voafaritra amin'ny urine 24 ora. famoriam-bola, dia nitombo be raha oharina amin'ny biby mandray fiara. Marihina fa ny UACR dia mihena 53.3% amin'ny biby tsaboina amin'ny fiara ary nitombo ny 27.9% amin'ny gidro methyl methyl Bardoxolone [3]. Ny totozy C57BL/6J lahy dia omena BARD am-bava mandritra ny famahanana HFD (HFD/BARD), afa-tsy sakafo matavy be (HFD), na sakafo ambany matavy (LFD) mandritra ny 21 herinandro. Raha ampitahaina amin'ny totozy LFD, ny totozy HFD dia manana fitomboana miavaka amin'ny isan'ny rafitra satroboninahitra F4/80 (+ 95%; p<0.001), izay voasakana tsara amin'ny BARD (-50%; p<0.01). Toy izany koa, ny isan'ny macrophages interstitial F4 / 80 dia ambony kokoa amin'ny totozy HFD amin'ny 98% (p<0.001) raha oharina amin'ny totozy LFD ary amin'ny 32% (p<0.01) raha oharina amin'ny totozy HFD / BARD [4].

Tanjona: Nrf-2