Revefenacin

Anarana simika:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidine-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)etil)piperidina-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

Kaody SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= D5

InChi Code:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi Key:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C mandritra ny fotoana fohy (andro na herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana).

Famaritana:

In Vitro: Ny Kis of revefenacin dia 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, ary 6.7 nM amin'ny mpandray M1, M2, M3, M4 ary M5. Ao amin'ny fandinihan-tena, ny revefenacin dia aseho ho mpanohitra miasa miaraka amin'ny tsy fitoviana mitovitovy amin'ny famatorana Ki. Ny Revefenacin koa dia manakana ny fihenan'ny agonista amin'ny fiomanana amin'ny peratra tracheal mitoka-monina miaraka amin'ny fifandraisana 0.1 nM, mitovy amin'ny M3 biding Ki [1]. Ao amin'ny Vivo: Ao amin'ny alika anastetika, ny revefenacin, miaraka amin'ny tiotropium sy glycopyrronium, dia mamokatra fanakanana maharitra ny bronchoconstriction vokatry ny acetylcholine mandritra ny 24 ora. Amin'ny voalavo voalavo, ny revefenacin inhalation dia mampiseho bronchoprotection 24 ora miankina amin'ny doka amin'ny bronchoconstriction vokatry ny methacholine. Ny tanjaky ny 24 ora tombanana dia 45.0 µg / mL ary ny tanjaky ny bronchoprotective dia tazonina aorian'ny 7 andro amin'ny fatrany indray mandeha isan'andro [2].

Tanjona: mAChR