| CAT # | Anaran'ny vokatra | Description |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, fantatra amin'ny anarana hoe P1446A-05, dia proteinina kinase inhibitor manokana ho an'ny kinase 4 (CDK4) miankina amin'ny cyclin miaraka amin'ny hetsika antineoplastic mety. Ny CDK4 inhibitor P1446A-05 dia manakana manokana ny fiovan'ny CDK4-mediated G1-S, manakana ny fihodinan'ny sela ary manakana ny fitomboan'ny sela homamiadana. Ny serine / threonine kinase CDK4 dia hita ao anaty complexe miaraka amin'ny cyclins D-karazana G1 ary izy no kinase voalohany lasa mavitrika amin'ny fanentanana mitogenika, mamoaka sela avy amin'ny dingana mangina mankany amin'ny dingan'ny tsingerin'ny G1 / S; Ny komples CDK-cyclin dia naseho ho phosphorylate ny retinoblastoma (Rb) transcription factor tany am-boalohany G1, mamindra ny histone deacetylase (HDAC) ary manakana ny famoretana transcriptional. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib dia synthetic N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone compound. Amin'ny maha-inhibition ny kinase miankina amin'ny cyclin, ny alvocidib dia mampirisika ny fisamborana ny tsingerin'ny sela amin'ny alàlan'ny fisorohana ny phosphorylation ny kinase miankina amin'ny cyclin (CDKs) ary amin'ny alàlan'ny fitenenana cyclin D1 sy D3, izay miteraka fisamborana sy apoptosis ny sela G1. Ity mpandraharaha ity koa dia mpikatroka mifaninana amin'ny hetsika adenosine triphosphate. Hamarino raha misy fitsapana klinika mavitrika na fitsapana klinika mihidy amin'ny fampiasana ity fitaovana ity. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 dia mpikatroka CDK mifantina tsara ho an'ny CDK7 miaraka amin'ny IC(50) amin'ny 21 nmol/L. Ny fitsapana ny CDKs hafa ary koa ny kinase 69 hafa dia nampiseho fa ny BS-181 dia nanakana ny CDK2 amin'ny fifantohana ambany noho ny 1 micromol / L, miaraka amin'ny CDK2 dia voasakana 35 heny mahery kokoa (IC (50) 880 nmol / L) noho ny CDK7. Ao amin'ny sela MCF-7, ny BS-181 dia nanakana ny phosphorylation ny substrate CDK7, nampiroborobo ny fisamborana ny tsingerin'ny sela sy ny apoptose mba hanakanana ny fitomboan'ny sela homamiadana, ary naneho ny fiantraikan'ny antitumor in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, fantatra ihany koa amin'ny hoe P276-00, dia flavone sy cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor misy hetsika antineoplastic mety. Ny P276-00 dia mifamatotra sy manakana ny Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B ary Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinase izay mitana anjara toerana lehibe amin'ny fifehezana ny tsingerin'ny sela sy ny fihanaky ny sela. Ny fanakanana ireo kinase ireo dia mitarika amin'ny fisamborana ny tsingerin'ny sela mandritra ny tetezamita G1 / S, ka mitarika amin'ny fampidirana ny apoptose, ary ny fanakanana ny fihanaky ny sela tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 dia mpikatroka CDK9 mifantina be (IC50 = 5 nM). (MC180295 dia manana hetsika miady amin'ny homamiadana in vitro ary mahomby amin'ny maodely homamiadana in vivo. Fanampin'izany, ny fampihenana ny CDK9 dia mahatsikaritra ny inhibitory α-PD-1 ao amin'ny vivo, ka mahatonga azy io ho tanjona tsara ho an'ny fitsaboana epigenetika amin'ny homamiadana. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 dia mpikatroka CDK9 mahery sy mifantina. Ny LDC000067 dia nanakana ny transcription in vitro amin'ny fomba ATP-mifaninana sy miankina amin'ny doka. Ny fanehoan-kevitry ny génétique amin'ny sela tsaboina amin'ny LDC000067 dia naneho ny fihenan'ny mRNA fohy fohy, anisan'izany ireo mpandrindra manan-danja amin'ny fitomboana sy ny apoptose. Ny famakafakana ny synthesis de novo RNA dia nanolo-kevitra ny anjara toerana tsara amin'ny CDK9. Ao amin'ny molekiolan'ny sela sy ny sela, ny LDC000067 dia namokatra vokatra mampiavaka ny fanakanana CDK9 toy ny fampiatoana ny RNA polymerase II amin'ny fototarazo ary, ny tena zava-dehibe, ny fampidirana apoptosis amin'ny sela homamiadana. Ny LDC000067 dia manakana ny transcription in vitro miankina amin'ny P-TEFb. Mamporisika ny apoptose in vitro sy in vivo miaraka amin'ny BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A dia inhibitor CDK8 mahery sy mifantina mavitrika ao amin'ny sela AML miaraka amin'ny serine phosphorylation amin'ny sehatra transactivation STAT1 sy STAT5. Ny EL120-34A dia manakana ny phosphorylation ny STAT1 S727 sy STAT5 S726 amin'ny sela homamiadana in vitro. Tsy tapaka, ny fanaraha-maso ny transcription miankina amin'ny STATs- sy NUP98-HOXA9 dia voamarika ho toy ny fomba fiasa lehibe amin'ny vivo. |
| CPDB1540 | Sary MSC2530818 | MSC2530818 dia Mahery, mifantina ary am-bava bioavailable CDK8 Inhibitor miaraka amin'ny CDK8 IC50 = 2.6 nM; Faminaniana PK olombelona: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F> 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | Ny CYC065 dia taranaka faharoa, azo alaina am-bava amin'ny ATP-competitive inhibitor of CDK2 / CDK9 kinases miaraka amin'ny hetsika antineoplastic sy chemoprotective. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 dia covalent CDK12 sy CDK13 covalent inhibitor. Ny kinase 12 sy 13 miankina amin'ny cyclin (CDK12 sy CDK13) dia mitana anjara toerana lehibe amin'ny fifehezana ny transcription fototarazo. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analoga an'ny THZ1, izay mety hitsaboana ny homamiadan'ny nono Triple-negative (TNBC), dia inhibitor CDK7 mahery sy mifantina izay mandresy ny tsy fandriam-pahalemana an'ny THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; sela TNBC = 10 nM |
