BAY-850

ຊື່ທາງເຄມີ:

N-((R)-1-(((1s,4S)-4-aminocyclohexyl)amino)-3-(4-cyanophenyl)propan-2-yl)-2-chloro-4-methoxy-5-(5 -((((R)-1-(p-tolyl)ethyl)amino)methyl)furan-2-yl)benzamide

ລະຫັດ SMILES:

ClC(C(C(N[C@H](CC1=CC=C(C#N)C=C1)CN[C@@H]2CC[C@H](N)CC2)=O)=C3 )=CC(OC)=C3C(O4)=CC=C4CN[C@H](C)C5=CC=C(C)C=C5

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C38H44ClN5O3/c1-24-4-10-28(11-5-24)25(2)42-23-32-16-17-36(47-32)34-19-33(35( 39)20-37(34)46-3)38(45)44-31(18-26-6-8-27(21-40)9-7-26)22-43-30-14-12- 29(41)13-15-30/h4-11,16-17,19-20,25,29-31,42-43H,12-15,18,22-23,41H2,1-3H3,(H ,44,45)/t25-,29-,30+,31-/m1/s1

InChi Key:

BSISGUIVBKDTQO-QIKYYPRYSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

BAY-850; BAY850; BAY 850

ການລະລາຍ:DMSO

ການເກັບຮັກສາ: 

ລາຍລະອຽດ:

"BAY-850 ແມ່ນການສືບສວນທາງເຄມີສໍາລັບ ATAD2A bromodomain ທີ່ຍ້າຍ acetylated H4 peptide ຈາກ ATAD2 bromodomain ດ້ວຍຄ່າ IC50 ຂອງ 20 nM (HTRF). ການວັດແທກ MST ແລະ BROMOscan ຊີ້ໃຫ້ເຫັນ Kd ຂອງ 84.9 nM ແລະ 120 nMAY, ຕາມລໍາດັບ. 850 ສະແດງການຄັດເລືອກທີ່ດີເລີດກວ່າ bromodomains ອື່ນໆທັງຫມົດ (ບໍ່ມີ hits ໃນ BROMOscan ຢູ່ທີ່ 10 µM) ແລະ displaces ATAD2 ຄວາມຍາວເຕັມຈາກ chromatin ໃນຈຸລັງທີ່ມີຊີວິດຢູ່ທີ່ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ 1 µM ຕາມການກໍານົດໂດຍ FRAP ເພື່ອຫຼີກເວັ້ນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງຜົນກະທົບທີ່ອາດບໍ່ສະເພາະເປົ້າຫມາຍຂອງ≥ 5 µM ບໍ່ແນະນໍາ (http://www.thesgc.org/chemical-probes/BAY-850) ".

ເປົ້າໝາຍ: ການສຳຫຼວດສານເຄມີສຳລັບ ATAD2A bromodomain