CAT # | Navê hilberê | Terîf |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 înhîbîtorek biyolojîk a devkî ya kînaza 1 (ASK1) ku sînyala-rêkûpêk a apoptozê dike ye. Ew ji bo ASK1 li ser ASK2 û her weha MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, û B-RAF bijartî ye. Ew zêdebûna streptozotocin-ê di JNK û fosforîlasyona p38 de di hucreyên β yên pankreasê de INS-1 bi şêwazek girêdayê giraniyê asteng dike. |
CPD100607 | K811 | K811 înhîbîtorek taybet a ASK1 e ku di modelek mişkî ya skleroza paşîn a amyotrofî de jiyanê dirêj dike. K811 bi karîgerî pêşî li belavbûna hucreyê di xêzên hucreyê de bi vegotina ASK1-ya bilind û di hucreyên GC yên HER2-ê de zêde kir. Dermankirina bi K811 re bi kêmkirina nîşankerên belavbûnê, mezinahiyên tumorên xenograftê kêm kir. |
CPD100606 | K812 | K812 astengkerek ASK1-a taybetî ye ku ji bo dirêjkirina jiyanê di modelek mişkî ya skleroza paşîn a amyotrofî de hatî vedîtin. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A astengkerek ASK1 ya hêzdar û bijartî ye (IC50 = 93 nM). Ew fosforîlasyona ASK1 û p38-ya LPS-ê di astrosîtên mişkê yên çandî de asteng dike û di modelek EAE ya mişkî de neuroinflamasiyonê ditepisîne. MSC 2032964A bi devkî biyoberdest e û di mêjî de vedihewîne. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ku wekî GS-4997 jî tê zanîn, astengkerek biyolojîk a devkî ya kinase 1 (ASK1) ku sînyala-rêkûpêk dike (ASK1) bi devkî ye, bi çalakiyên dijî-înflamatuar, antîneoplastîk û antî-fîbrotîk ên potansiyel e. GS-4997 bi rengek ATP-hevrikî bi qada katalîtîk kînaza ASK1 re dike hedef û girêdide, bi vî rengî pêşî li fosforîlasyon û aktîvkirina wê digire. GS-4997 pêşî li hilberîna sîtokînên înflamatuar digire, vegotina genên ku di fibrozê de têkildar in kêm dike, apoptoza zêde ditepisîne û pirbûna şaneyê asteng dike. |