CAT # | Navê hilberê | Terîf |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ku wekî H-PGDS Inhibitor I jî tê zanîn, Inhibitorek Prostaglandin D Synthase (cure hematopoietic) ye. Navê kodê MDK36122 tune, û CAS#1033836-12-2 heye. Ji bo pêwendiya hêsan 5-hejmara paşîn ji bo navkirinê hate bikar anîn. MDK36122 bi bijartî HPGDS (IC50s = 0.7 û 32 nM di vekolînên enzîm û hucreyî de, bi rêzê ve) bi çalakiyek hindik li dijî enzîmên mirovî yên têkildar L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, û 5-LOX asteng dike. |
CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, wekî ORF-20485 jî tê zanîn; RWJ-20485; frenkerek 5-lipoxygenase ye ku ji bo dermankirina astma, osteoarthritis (OA) potansiyel e. Tepoxalin di doza pejirandî ya heyî de li dijî COX-1, COX-2, û 5-LOX di kûçikan de çalakiyek mêtingerî ya in vivo heye. Tepoxalin çalakiya antîoksîdanek, pyrrolidine dithiocarbamate, di kêmkirina apoptoza alfa-hilweşîna faktora nekroza tumor de di hucreyên WEHI 164 de zêde dike. |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ku wekî CP-66248 jî tê zanîn, astengkerek COX/5-LOX û berendamek dermanê dijî-înflamatuar modulkerê cytokine ye ku ji hêla Pfizer ve wekî dermankirinek potansiyel a sozdar ji bo gewrîta romatoid di bin pêşkeftinê de bû, lê Pfizer piştî ku pejirandina kirrûbirrê hate red kirin pêşveçûna xwe rawestand. ji hêla FDA ve di sala 1996-an de ji ber jehrîbûna kezeb û gurçikê, ku ji metabolîtên dermanê bi navgînek thiophene re ku bû sedema zirara oksîdasyonê tê veqetandin. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 înhîbîtorek nû, hêzdar û bijartî ya ne-redox 5-lipoxygenase ye ku di iltîhaba û êşê de bandorker e. PF-4191834 di vekolînên enzîm- û hucreyê de, û her weha di modelek mişkî ya iltîhaba akût de hêzek baş nîşan dide. Encamên ceribandina enzîmê destnîşan dikin ku PF-4191834 înhîbîtorek 5-LOX ya bi hêz e, bi IC(50) = 229 +/- 20 nM. Wekî din, wê ji bo 5-LOX li ser 12-LOX û 15-LOX bi qasî 300-qat bijartî nîşan da û li hember enzîmên cyclooxygenase tu çalakiyê nîşan nade. Wekî din, PF-4191834 5-LOX di hucreyên xwîna mirovan de, bi IC(80) = 370 +/- 20 nM asteng dike. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, wekî L 663536 jî tê zanîn, antagonîstek leukotriene ye. Ew dikare vê yekê bi astengkirina proteîna çalakker a 5-lipoxygenase (FLAP) pêk bîne, bi vî rengî 5-lipoxygenase (5-LOX) asteng bike, û dibe ku di dermankirina atherosclerosis de bibe alîkar. MK-886 çalakiya cyclooxygenase-1 asteng dike û kombûna trombêlan dişewitîne. MK-886 di çerxa hucreyê de guheztinan çêdike û piştî tedawiya fotodînamîkî ya bi hîpericin apoptozê zêde dike. MK-886 cudahiya faktora nekroza tumor-alfa û apoptozê zêde dike. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 hem in vitro û hem jî di nav rêzek modelên in vivo de astengkerek bihêz a reaksiyona 5-LO ye. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ku wekî LPD-977 û MLN-977 jî tê zanîn, astengkerek 5-lipoxygenase ya hêzdar e ku di hilberîna leukotrienes de destwerdanê dike û niha ji bo dermankirina astima kronîk tê pêşve xistin. CMI-977 rêça iltîhaba hucreyî ya 5-lipoxygenase (5-LO) asteng dike da ku hilberîna leukotrienes asteng bike, ku di derxistina astma bronşî de rolek sereke dileyze. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 înhîbîtorek çalak a devkî ya 5-lipoxygenase (5-LO) ye. CJ-13610 biosenteza leukotriene B4 asteng dike û îfadeya mRNA ya IL-6 di makrofageyan de rê dide. Ew di modelên êşê yên pêşîn-klînîkî de bi bandor e. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 astengkerek proteînek çalakker a 5-LO (FLAP) ye. |