PRN1008

Navê Kîmyayî:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoksifenîl)-1H-pîrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-karbonîl)-4 -methyl-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enenitrile

Koda SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Koda InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

Bişkojka InChi:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Keyword:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Çareserî:Di DMSO de çareser dibe

Embarkirinî:0 - 4 ° C ji bo demek kurt (roj heta hefte), an -20 ° C ji bo demek dirêj (mehan).

Terîf:

PRN1008 frenkerek kovalent a BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM).) bi bandorên PD-ê yên di vivo de dirêjkirî, hêzdar, hilbijartî û vegerîner e. PRN1008 piştî dermankirina yekane û 10 rojî di mirovan de ewledar bû û baş hate tolerans kirin. Dozkirina ji bo bidestxistina > 90% dagirkirina piştî dozekê, di dagirkirina armancê ya domdar û dirêj de encam dide. Vegirtina hedefa BTK-ê bi dozek rojane ya ≥300mg gihîştiye astên dermankirinê yên li ser bingeha lêkolînên wergerandinê yên di modelek mişkî ya gewrîtê de. Van daneyan pêşveçûna domdar a PRN1008 wekî dermankerek ji bo gewrîta rheumatoid piştgirî dikin.

Armanc: BTK