PQR530

Navê Kîmyayî:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

Koda SMILES:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

Koda InChi:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

Bişkojka InChi:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Keyword:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Çareserî:Di DMSO de çareser dibe

Embarkirinî:0 - 4 ° C ji bo demek kurt (roj heta hefte), an -20 ° C ji bo demek dirêj (mehan).

Terîf:

PQR530 astengkerek dualî ya pan-PI3K/mTORC1/2 pir bi hêz e. PQR530 proteîn kinase B (PKB, pSer473) û proteîna rîbozomî S6 (pS6, pSer235/236) bi nirxên IC50 yên 0.07 μM re fosforîlasyonê asteng kir. PQR530 li ser panelek berfireh a kînazan, û her weha bijartiyek hêja li hember enzîmên receptor û kanalên îyonê yên negirêdayî hilbijartiyek hêja nîşan da. Wekî din, PQR530 di panelek ji 44 xetên hucreyên penceşêrê (NTRC OncolinesTM) de hêz nîşan da ku pêşî li mezinbûna hucreya penceşêrê bigire (nirxa navîn ji bo GI50 ya 426 nM). Serîlêdana devkî ya PQR530 ji mişkan re bû sedema PK-ya bi doz-rêveberî û biyolojiya devkî ya baş û pêketina mêjî ya hêja destnîşan kir.

Armanc: PI3K / mTOR