Poziotinib

Navê Kîmyayî:

1-(4-((4-((3,4-dîchloro-2-fluorofenyl)amino)-7-metoksikînazolin-6-îl)oksî)piperidîn-1-îl)prop-2-en-1-one

Koda SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Koda InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

Bişkojka InChi:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Çareserî:Di DMSO de çareser dibe

Embarkirinî:0 - 4 ° C ji bo demek kurt (roj heta hefte), an -20 ° C ji bo demek dirêj (mehan)

Terîf:

Poziotinib ji bo EGFR-type, HER2, HER4, EGFRT790M, û EGFTRL790M, bi rêzdarî, bi nirxên IC50 yên 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, û 2.2 nM înhîbîtorek bihêz a kînazên malbata EGFR e. Ew ji 100- heta 1,000-caran vebijarkiya EGFR kînazên li ser 30 kînasên din ên ceribandin li vitro heye. Poziotinib mezinbûna hêlên hucreyên penceşêrê yên pişikê, pêsîr û mîde-girêdayî EGFR-kînaza çolê û mutant asteng dike (GI50s = 0,6-5,7 nM) û fosforîlasyona EGFR asteng dike û apoptozê di vitro de çêdike. Di vivo de, poziotinib di modela xenograftê ya kansera pişikê ya hucreya ne-biçûk a HCC827 de mezinahiya tumorê kêm dike. Formulasyonên ku poziotinib hene di ceribandinên klînîkî de ji bo dermankirina adenokarcinoma pişikê ya EGFR-mutant di bin lêkolînê de ne.

Armanc: EGFR