레베페나신

화학명:

1-(2-(3-((4-카르바모일피페리딘-1-일)메틸)-N-메틸벤즈아미도)에틸)피페리딘-4-일[1,1'-비페닐]-2-일카르바메이트

스마일 코드:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

인치 코드:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

인치 키:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

예어:

레페페나신, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C입니다.

설명:

시험관 내: 레베페나신의 Kis는 인간 M1, M2, M3, M4 및 M5 수용체에서 각각 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 및 6.7 nM입니다. 기능 분석에서 레베페나신은 Ki 결합과 유사한 억제 상수를 갖는 기능적 길항제인 것으로 나타났습니다. Revefenacin은 또한 측정된 M3 biding Ki[1]와 유사하게 0.1 nM의 친화도로 기니피그 분리 기관 링 제제의 작용제 유발 수축을 억제합니다. 생체 내(In Vivo): 마취된 개에서 레베페나신은 티오트로피움 및 글리코피로니움과 함께 최대 24시간 동안 아세틸콜린 유발 기관지 수축을 지속적으로 억제합니다. 마취된 쥐에서 흡입된 레베페나신은 메타콜린 유발 기관지 수축에 대해 용량 의존적인 24시간 기관지 보호 효과를 나타냅니다. 추정 24시간 역가는 45.0 µg/mL이며 기관지 보호 역가는 1일 1회 투여 후 7일 후에도 유지됩니다[2].

대상: mAChR