플리반세린

화학명:

1-(2-(4-(3-(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-일)에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2(3H)-온 염산염

스마일 코드:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

인치 코드:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12 -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

인치 키:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

예어:

플리반세린, 167933-07-5

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C입니다.

설명:

Flibanserin은 5-HT1A 수용체(Ki = 1 nM)의 완전 작용제이며 낮은 친화력으로 5-HT2A 수용체(Ki = 49 nM)의 길항제이자 D4 수용체의 길항제 또는 매우 약한 부분 작용제입니다( Ki = 4–24 nM). 5-HT1A 수용체에 대한 플리반세린의 훨씬 더 큰 친화력에도 불구하고, 그리고 알려지지 않은 이유로 플리반세린은 생체 내에서 비슷한 비율로 5-HT1A 및 5-HT2A 수용체를 차지합니다. Flibanserin은 또한 5-HT2B 수용체(Ki = 89.3 nM) 및 5-HT2C 수용체(Ki = 88.3 nM)에 대해 낮은 친화력을 가지며 둘 다 길항제로 작용합니다. Flibanserin은 전두엽 피질에서 5-HT1A 수용체를 우선적으로 활성화하여 지역적 선택성을 보여주며 쥐 전두엽 피질에서 도파민과 노르에피네프린 수치를 증가시키고 세로토닌 수치를 감소시키는 것으로 밝혀졌습니다. 이러한 작용은 5-HT1A의 활성화에 의해 매개되는 것으로 확인되었습니다 수용체.[12] 따라서 플리반세린은 노르에피네프린-도파민 억제제(NDDI)로 설명되었습니다. Flibanserin은 2015년 8월에 성욕 감퇴 장애(HSDD)가 있는 폐경 전 여성의 치료용으로 승인되었습니다.

목표: 5HT