바독솔론

화학명:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-시아노-2,2,6a,6b,9,9,12a-헵타메틸-10,14-디옥스 o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-옥타데카히드로피센-4a-카르복실산 산성

스마일 코드:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

인치 코드:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34) )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

인치 키:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

예어:

바르독솔론, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C입니다.

설명:

바르독솔론 메틸 처리된 원숭이의 신장 절편에서는 그룹 전체에서 유사한 mRNA 발현에도 불구하고 메갈린 단백질 발현이 감소한 것으로 나타났습니다. 메갈린 단백질 발현의 시각화된 감소는 농도계 분석을 통해 확인되었으며, 이는 Bardoxolone 메틸 투여가 원숭이 신장에서 메갈린 단백질 발현을 유의하게 감소시켰다는 것을 입증했습니다. 바르독솔론 메틸 투여는 신장 내 큐빌린의 단백질 발현이나 신장 내 큐빌린의 mRNA 발현에 영향을 미치지 않습니다. Bardoxolone 메틸을 투여한 원숭이의 크레아티닌 청소율은 28일째 기준선 및 비히클 처리 동물의 크레아티닌 청소율과 크게 달랐습니다. Bardoxolone 메틸 투여 28일 후, 24시간 소변에서 결정된 요중 알부민-크레아티닌 비율(UACR) 차량을 받은 동물의 수집량에 비해 수집량이 크게 증가했습니다. 주목할 만한 점은 UACR이 차량 처리 동물에서 53.3% 감소하고 Bardoxolone 메틸 처리 원숭이에서 27.9% 증가했다는 것입니다[3]. 수컷 C57BL/6J 마우스에게 HFD 수유(HFD/BARD) 중에 경구 BARD를 투여하거나, 고지방식(HFD)만 먹거나, 저지방식(LFD)을 21주 동안 먹였습니다. LFD 마우스와 비교하여 HFD 마우스는 F4/80 크라운 유사 구조의 수가 현저하게 증가했습니다(+95%; p<0.001), 이는 BARD에 의해 효과적으로 예방됩니다(-50%; p<0.01). 유사하게, F4/80 간질성 대식세포의 수는 HFD 마우스에서 98%까지 상당히 더 높습니다(p<0.001) LFD 마우스와 비교하여 32%(p<0.01) HFD/BARD 마우스와 비교했습니다[4].

표적: Nrf-2