THZ531

THZ531
  • 이름:THZ531
  • 카탈로그 번호:CPDB1594
  • CAS 번호:1702809-17-3
  • 분자량:558.083
  • 화학식:C30H32ClN7O2
  • 과학적 연구에만 사용되며 환자에게는 사용되지 않습니다.

    제품 세부정보

    제품 태그

    팩 크기 유효성 가격(USD)
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    화학명:

    (R,E)-N-(4-(3-((5-클로로-4-(1H-인돌-3-일)피리미딘-2-일)아미노)피페리딘-1-카르보닐)페닐)-4- (디메틸아미노)부트-2-엔아미드

    스마일 코드:

    "O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"

    인치 코드:

    InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

    인치 키:

    RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

    예어:

    THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

    용해도:DMSO에 용해됨

    저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C입니다.

    설명:

    THZ531은 공유 CDK12 및 CDK13 공유 억제제입니다. 사이클린 의존성 키나아제 12와 13(CDK12와 CDK13)은 유전자 전사 조절에 중요한 역할을 합니다. THZ531은 키나제 도메인 외부에 위치한 시스테인을 비가역적으로 표적으로 삼습니다. THZ531은 연장되고 과인산화된 RNA 중합효소 II의 동시 손실과 함께 유전자 발현의 손실을 유발합니다. THZ531은 DNA 손상 반응 유전자와 주요 슈퍼 인핸서 관련 전사 인자 유전자의 발현을 실질적으로 감소시킵니다. THZ531은 세포사멸 세포 사멸을 극적으로 유도했습니다. 따라서 CDK12 및 CDK13을 특이적으로 표적으로 삼을 수 있는 작은 분자는 특히 키나제 활성에 의존하는 암 하위 유형을 식별하는 데 도움이 될 수 있습니다.

    대상: CDK


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