| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 minangka SOS1 Potent & Selective :: Inhibitor KRAS (IC50=5 nM), sing Mbukak Pendekatan Anyar kanggo Ngobati Tumor sing Didorong KRAS. BI 3406 kanthi selektif ngiket SOS1 lan ngalangi interaksi karo KRAS, ora preduli saka mutasi KRAS. BI 3406 nyebabake pengurangan RAS GTP lan pERK lan nyegah pertumbuhan sel garis sel sing dimutasi KRAS, nggawa sebagian besar mutasi KRAS sing khas (yaiku G12D, G12V, G13D lan liya-liyane). BI 3406, nalika ditrapake sacara lisan kanggo tikus sing duwe tumor, nyebabake efek statis tumor gumantung dosis sing bisa diowahi dadi regresi nalika digabungake karo inhibisi MEK1. |
