KUCING # | Jeneng produk | Katrangan |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 minangka inhibitor oral bioavailable saka apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Iku selektif kanggo ASK1 tinimbang ASK2 uga MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, lan B-RAF. Nyandhet kenaikan streptozotocin ing JNK lan fosforilasi p38 ing sel β pankreas INS-1 kanthi cara sing gumantung ing konsentrasi. |
CPD100607 | K811 | K811 minangka inhibitor spesifik ASK1 sing ndawakake kaslametan ing model tikus sklerosis lateral amyotrophic. K811 kanthi efisien nyegah proliferasi sel ing garis sel kanthi ekspresi ASK1 dhuwur lan ing sel GC sing overexpressing HER2. Perawatan karo K811 nyuda ukuran tumor xenograft kanthi nyuda tandha proliferasi. |
CPD100606 | K812 | K812 minangka inhibitor spesifik ASK1 sing ditemokake kanggo ndawakake urip ing model tikus sklerosis lateral amyotrophic. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A minangka inhibitor ASK1 sing kuat lan selektif (IC50 = 93 nM). Iki ngalangi fosforilasi ASK1 lan p38 sing diakibatake LPS ing astrosit tikus kultur lan nyuda neuroinflammation ing model EAE mouse. MSC 2032964A minangka bioavailable oral lan penetrant otak. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, uga dikenal minangka GS-4997, minangka inhibitor bioavailable oral saka kinase 1 (ASK1) sing ngatur sinyal apoptosis, kanthi aktivitas anti-inflamasi, antineoplastik lan anti-fibrotik potensial. GS-4997 target lan ikatan menyang domain katalitik kinase ASK1 kanthi cara kompetitif ATP, saéngga nyegah fosforilasi lan aktivasi. GS-4997 nyegah produksi sitokin inflamasi, nyuda ekspresi gen sing melu fibrosis, nyuda apoptosis sing berlebihan lan nyegah proliferasi sel. |