E-7046

Jeneng Kimia:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-metil-5-(3-(trifluoromethyl)fenoksi)-1H-pirazol-4-karboxamido)etil)asam benzoat

Kode SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Kode Inchi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

Kunci InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

tembung kunci:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Kelarutan:Larut ing DMSO

Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka cendhak (dina nganti minggu), utawa -20°C kanggo jangka panjang (sasi).

katrangan:

Ing model tumor CT-26, kombinasi E7046 / RT nyebabake respon memori anti-tumor saka 9 kewan. Ing model 4T1, kombinasi E7046 lan RT uga ngasilake aktivitas inhibisi pertumbuhan tumor sing luwih apik dibandhingake karo saben perawatan. Kombinasi kasebut sacara signifikan ningkatake kaslametan kanthi nyegah metastasis paru-paru spontan saka tumor 4T1 [1]. E7046 (150 mg / kg) nyegah wutah saka macem-macem model tumor syngeneic. Blokade sinyal EP4 ningkatake diferensiasi DC anti-tumor lan nyuda pertumbuhan tumor ing tikus. Pangobatan E7046 nyuda wutah utawa malah nolak tumor sing diadegake ing vivo kanthi cara gumantung ing sel T myeloid lan CD8C. Salajengipun, co-administrasi E7046 lan E7777, protein fusi toksin IL-2-diphtheria sing luwih milih mateni Tregs, kanthi sinergis ngganggu jaringan imunosupresif myeloid lan Treg, nyebabake respon imun anti-tumor sing efektif lan tahan lama ing model tumor tikus [2] .

Sasaran: EP4