BI-2852

Jeneng Kimia:

(S)-5-hidroksi-3-(2-(((1-((1-metil-1H-imidazol-4-yl)metil)-1H-indol-6-yl)metil)amino)metil) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-siji

Kode SMILES:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

Kode Inchi:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

Kunci InChi:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

tembung kunci:

Kelarutan: 

Panyimpenan: 

katrangan:

BI-2852 minangka inhibitor KRAS kuat sing ngiket karo afinitas nanomolar menyang saku, nganti saiki dianggep "ora bisa dirugekake," antarane switch I lan II ing RAS. BI-2852 sacara mekanis béda karo inhibitor KRASG12C kovalen amarga ngiket saku sing béda ing wangun KRAS sing aktif lan ora aktif. BI-2852 mblokir interaksi GEF, GAP, lan efektor karo KRAS, sing nyebabake inhibisi sinyal hilir lan efek antiproliferatif ing sel mutan KRAS.

Sasaran: KRAS